一种3,6-二氮杂双环[3.2.2]壬烷衍生物的制备方法

摘要

本发明提供一种3,6-二氮杂双环[3.2.2]壬烷衍生物的制备方法，主要解决这类化合物合成路线缺乏以及存在的反应原料昂贵，合成路线长，总体收率低，放大困难，适用性不广等技术问题。制备方法包括如下步骤：首先由环戊酮与各种伯胺化合物经关环制备得到3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-酮；再由3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-酮与叠氮化合物或羟胺硫酸酯进行扩环反应，得到3,6-二氮杂双环[3.2.2]壬烷-7-酮；再经还原剂还原酰胺，得到3,6-二氮杂双环[3.2.2]壬烷；最后脱除保护基，得到目标产物。

主权项

一种3,6‑二氮杂双环[3.2.2]壬烷衍生物的制备方法，其包括如下步骤：首先由环戊酮与各种伯胺化合物经关环制备得到3‑氮杂双环[3.2.1]辛烷‑8‑酮；再由3‑氮杂双环[3.2.1]辛烷‑8‑酮与叠氮化合物或羟胺硫酸酯进行扩环反应，得到3,6‑二氮杂双环[3.2.2]壬烷‑7‑酮；再经还原剂还原酰胺，得到3,6‑二氮杂双环[3.2.2]壬烷；最后脱除保护基，得到目标产物，反应过程如下：R₁为取代官能团，选自氢、甲基，乙基、苄基、4‑二甲氧基苄基或2，4‑二甲氧基苄基中的一种；R₂为取代官能团或氨基的保护基，选自氢、甲基，乙基、苄基、4‑二甲氧基苄基、2，4‑二甲氧基苄基、叔丁氧羰基、 苄氧羰基、乙酰基或三氟乙酰基中的一种。