发明名称 |
一类苯并[c]咔唑酰胺化合物的制备方法及用途 |
摘要 |
苯并[c]咔唑-5-甲酰胺类化合物是一类潜在的新颖抗肿瘤药物,类似结构已经被证实对某些肿瘤有较好的抑制作用。但目前报道的合成类似化合物的方法都存在反应路线长,总收率低等缺点。本发明利用苯炔作合成砌块,成功地实现了高效,短步骤合成苯并[c]咔唑母体核的方法,为该类药物的高效筛选提供了可能。本发明介绍了合成一类通式(I)所示的苯并[c]咔唑-5-甲酰胺类化合物,并介绍了以其作为抗肿瘤药物的活性及用途。<img file="DDA0000537889410000011.GIF" wi="663" he="382" /> |
申请公布号 |
CN104098506A |
申请公布日期 |
2014.10.15 |
申请号 |
CN201410336258.9 |
申请日期 |
2014.07.15 |
申请人 |
华东理工大学 |
发明人 |
沙风;伍新燕;陶源;张飞;汤晨宇;袁晶;周晨;张南 |
分类号 |
C07D209/80(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D209/80(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
一类通式(I)所示的苯并[c]咔唑‑5‑甲酰胺化合物;<img file="FDA0000537889390000011.GIF" wi="657" he="379" />其中,R<sup>1</sup>为下列任意一种取代基:氢、卤素、硝基、氨基、磺酰基、羧基、烷基及芳基等。所述卤素为氟、氯、溴或者碘;n为1或者大于1;R<sup>2</sup>为氢、芳基或烷基、或羟基取代的烷基、或与和它们相连的原子一起形成吡咯烷、哌啶、哌嗪或吗啉等杂环;R<sup>3</sup>为氢,烷基或芳基。 |
地址 |
200237 上海市徐汇区梅陇路130号 |