一种作为药物构砌单元的胺类化合物的合成方法

摘要

本发明涉及一种胺类化合物的合成方法，所述方法是以特定的镍配合物作为催化剂，并使用膦配体，在有机溶剂中使氨基化合物与有机硼酸盐进行反应，而得到目的产物。该方法具有良好的产物产率，且后处理简单，是一种非常具有研究和工业价值的全新合成方法。

主权项

一种式(I)所示胺类化合物的合成方法，所述方法具体为：以镍配合物作为催化剂，在膦配体存在下和有机溶剂中，式(II)化合物和(III)化合物反应而得到式(I)所示胺类化合物；其中R选自H、卤素、C₁‑C₄烷基、C₁‑C₄烷氧基、卤代C₁‑C₄烷基或卤代C₁‑C₄烷氧基；Ar为芳基，所述芳基可带有1‑5个取代基，所述取代基各自独立地选自卤素、C₁‑C₄烷基、C₁‑C₄烷氧基、卤代C₁‑C₄烷基或卤代C₁‑C₄烷氧基；R₁选自H、卤素或C₁‑C₄烷基；X为碱金属，例如Li、Na或K，优选为K。