一种西那普肽的多肽合成方法

摘要

本发明公开了一种西那普肽的多肽合成方法，包括如下步骤：以2-氯-三苯基氯树脂起始原料，按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸，获得保护21肽树脂，其间依次脱去Fmoc-保护基团，TFA切肽后，获得粗品，粗品经C18柱分离纯化，冻干后，制得西那普肽精品。本发明的方法，工艺稳定，原辅材料来源方便，生产周期短，收率高，质量稳定，生产成本低，接肽收率高，避免使用氟化氢等剧毒试剂，三废污染少。每步接肽收率均在98.5%以上；切肽后收率为：98.3%，总收率为：47.9%，HPLC测定产品纯度为：99.6%。

主权项

一种西那普肽的多肽合成方法，其特征在于，包括如下步骤：以2‑氯‑三苯基氯树脂起始原料，按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸Fmoc‑Lys(Boc)‑OH、Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑Lys(Boc)‑OH、Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑Lys(Boc)‑OH、Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑Lys(Boc)‑OH、Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑Lys(Boc)‑OH进行缩合反应，获得保护二十一肽树脂，其间依次脱去Fmoc‑保护基团，同步进行脱侧链保护基团；切肽，获得西那普肽粗品；纯化后制得西那普肽。