| 发明名称 |
一种沃替西汀的制备方法 |
| 摘要 |
本发明涉及一种沃替西汀的制备方法，其特征在于将式(4)化合物2，4-二甲基苯硫酚与式(3)化合物2-溴碘苯在碘化亚铜、手性配体及碱存在下进行偶联反应得到式(2)化合物；然后式(2)化合物与哌嗪在碘化亚铜、手性配体及碱存在下反应得到式(1)化合物，也可以将两步反应在同一反应器中进行一锅法操作，本发明的原料易得、工艺简洁、产品纯度高，副产物极少，利于该原料药的工业化生产。 |
| 申请公布号 |
CN104098530A |
申请公布日期 |
2014.10.15 |
| 申请号 |
CN201410386153.4 |
申请日期 |
2014.08.07 |
| 申请人 |
段希福 |
发明人 |
段希福 |
| 分类号 |
C07D295/096(2006.01)I |
主分类号 |
C07D295/096(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
一种沃替西汀的制备方法，其特征在于包括如下步骤：将式(4)化合物2，4‑二甲基苯硫酚与式(3)化合物2‑溴碘苯在碘化亚铜、手性配体及碱存在下进行偶联反应得到式(2)化合物；然后式(2)化合物与哌嗪在碘化亚铜、手性配体及碱存在下反应得到式(1)化合物，反应路线如下：<img file="FDA0000550380210000011.GIF" wi="1768" he="355" /> |
| 地址 |
276407 山东省临沂市沂水县四十里堡镇老官庄村100号 |
