作为欧若拉激酶抑制剂的取代喹唑啉类衍生物

摘要

本发明涉及用于抑制欧若拉激酶的如式（I）或（Ia）所示的取代喹唑啉类衍生物及其互变异构体、水合物、溶剂化物或药学上可接受的盐，和含有这些化合物作为活性成分的药物组合物，以及所述化合物及其药物组合物来制备用于防护，处理，治疗或减轻患者增殖性疾病的药物的用途。

主权项

一种如式（I）或（Ia）所示的取代喹唑啉类衍生物或如式（I）或（Ia）所示的取代喹唑啉类衍生物的互变异构体，水合物，溶剂化物，酯或药学上可接受的盐，其中：R¹为H，C_2‑6烷氧基或‑O‑(CH₂)_m‑R⁴；R²为H，C_1‑4烷氧基或‑O‑(CH₂)_m‑R⁴；其中，R¹，R²不能同时为H；R³为C_4‑8杂芳基，C_3‑6碳环基‑NH‑C(=O)‑或C_6‑10芳基‑NH‑C(=O)‑；各R⁴独立地为‑C(=O)NH‑OH，6‑9个原子的杂环基，C_4‑8桥杂双环基或C_4‑8稠合杂双环基；各m独立地为1，2，3或4；其中，所述的C_4‑8杂芳基，C_3‑6碳环基‑NH‑C(=O)‑，各6‑9个原子的杂环基，各C_4‑8桥杂双环基和各C_4‑8稠合杂双环基，可以独立地被氟，氯，溴，碘，羟基，氨基，C_1‑4烷基，卤代C_1‑4烷基，羟基取代C_1‑4烷基，C_1‑4烷氧基，卤代C_1‑4烷氧基，羟基取代C_1‑4烷氧基或C_1‑4烷氧基C_1‑4烷基单取代或相同或不同的多取代；其中，所述的C_1‑4烷氧基和C_2‑6烷氧基，可以独立地被氟，溴，碘，羟基，氨基，C_1‑4烷基，卤代C_1‑4烷基，羟基取代C_1‑4烷基，C_1‑4烷氧基，卤代C_1‑4烷氧基，羟基取代C_1‑4烷氧基或C_1‑4烷氧基C_1‑4烷基单取代或相同或不同的多取代；其中，所述的C_6‑10芳基‑NH‑C(=O)‑，可以独立地被氟，氯，溴，碘，羟基，氨基，C_1‑4烷基，卤代C_1‑4烷基，羟基取代C_1‑4烷基，C_1‑4烷氧基，卤代C_1‑4烷氧基，羟基取代C_1‑4烷氧基或C_1‑4烷氧基C_1‑4烷基单取代。