新颖１，２，３，４－四氢嘧啶并[１，２－ａ]嘧啶－４－酮衍生物、其制备及其医药用途

摘要

本发明系关于一种作为药剂之新颖式(I)产物，其中R1表示视情况经取代之-L-芳基或-L-杂芳基，其中L表示单键、烷基、CO或CO-烷基、或L'-X，其中L'表示烷基且X表示O或S；R2表示H或烷基；R3表示视情况经卤素取代之烷基；R4表示H或卤素；此等产物可呈所有异构体形式及盐。

主权项

一种式(I)产物，其中：R1表示-L-芳基或-L-杂芳基，其中L表示：单键，或含有1至6个碳原子且视情况经羟基取代之直链或分支链烷基，或CO或-CO-烷基-，或L'-X基团，其中L'表示含有1至6个碳原子之直链或分支链烷基，且X为氧原子或硫原子；该等芳基及杂芳基视情况经一或多个选自以下之可相同或不同的基团取代：卤素原子，及羟基、CN、硝基、-COOH、-COO烷基、-NRxRy、-CONRxRy、-NRxCORy、-NRxCO2Rz、-CORy、烷氧基、苯氧基、烷硫基、烷基、环烷基及杂环烷基；该等烷氧基、苯氧基、烷硫基、烷基及杂环烷基本身视情况经一或多个选自卤素原子及NRvRw之可相同或不同的基团取代；该等杂环烷基及杂芳基可另外含有侧氧基(oxo)；R2表示氢原子或烷基；R3表示氢原子或视情况经一或多个卤素原子取代之烷基；R4表示氢原子或卤素原子；NRxRy如下：Rx表示氢原子或烷基，且Ry表示氢原子或视情况经一或多个选自羟基、烷氧基、NRvRw及杂环烷基之可相同或不同的基团取代之环烷基或烷基；或Rx及Ry与其连接之氮原子一起形成含有3至10个环成员且视情况含有一或多个选自O、S、NH及N-烷基之其他杂原子的环状基团，此环状基团视情况经取代；NRvRw如下：Rv表示氢原子或烷基，且Rw表示氢原子或视情况经一或多个选自羟基、烷氧基及杂环烷基之可相同或不同的基团取代之环烷基或烷基；或Rv及Rw与其连接之氮原子一起形成含有3至10个环成员且视情况含有一或多个选自O、S、NH及N-烷基之其他杂原子的环状基团，此环状基团视情况经取代；Rx及Ry或Rv及Rw可分别与其连接之氮原子一起形成之该等环状基团视情况经一或多个选自以下之可相同或不同的基团取代：卤素原子，及烷基、羟基、侧氧基、烷氧基、NH2、NH烷基及N(烷基)2；Rz表示除氢之外的Ry之涵义；该等-NRxCORy、-CORy及NRxCO2Rz基团中之Rx、Ry及Rz系选自以上针对Rx、Ry及Rz所指示之含义；以上所有该等烷基、烷氧基及烷硫基均为直链或分支链基团且含有1至6个碳原子，该等式(I)产物为所有可能之外消旋、对映异构体及非对映异构体形式，以及该等式(I)产物与无机酸及有机酸或与无机硷及有机硷形成之加成盐。