发明名称 一组提高激酶活性的化合物及其应用
摘要 本发明涉及一类提高葡萄糖激酶活性的化合物及其应用。所述化合物包括,结构式(I)所示的化合物,及其药学上可接受的盐、溶剂化物、螯合物、非共价复合物、上述化合物的前体药物,或上述任意形式的混合物。本发明还涉及了采用所述化合物在制备治疗或预防糖尿病、肥胖症或其相关疾病的药物中的用途。<img file="DDA0000367295960000011.GIF" wi="370" he="373" />结构式(I)。
申请公布号 CN103502244B 申请公布日期 2014.10.08
申请号 CN201180053876.7 申请日期 2011.11.09
申请人 福建海西新药创制有限公司;浙江贝达药业有限公司;康心汕 发明人 康心汕;龙伟;马存波;王燕萍;沈晓燕;胡云雁;谭芬来;王印祥
分类号 C07D405/04(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D213/80(2006.01)I;C07D213/803(2006.01)I;C07D277/42(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D285/08(2006.01)I;C07D233/88(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61P3/08(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 C07D405/04(2006.01)I
代理机构 福州市众韬专利代理事务所(普通合伙) 35220 代理人 陈智雄;黄秀婷
主权项 结构式(I)所示的化合物,及其药学上可接受的盐,或上述任意形式的混合物;<img file="FDA0000540480320000011.GIF" wi="420" he="521" />其中,W和Y均为C;X选自O或S;Z选自C、N、O或S;R<sub>1</sub>选自:氢、烷基、含取代基的烷基、烯基、含取代基的烯基、炔基、含取代基的炔基、烷氧基、含取代基的烷氧基、C(=O)R<sub>5</sub>、SR<sub>5</sub>、SO<sub>2</sub>R<sub>5</sub>或卤代烷基;所述R<sub>5</sub>选自:包含1‑6个碳原子的烷基基团、含取代基的包含1‑6个碳原子的烷基基团、烷氧基、含取代基的烷氧基或NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>;所述R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>分别独立地选自:氢、包含1‑6个碳原子的烷基基团、含取代基的包含1‑6个碳原子的烷基基团,或者R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>连在一起形成一个3~6元环或含取代基的3~6元环;R<sub>2</sub>选自:氢、烷基、含取代基的烷基、卤素或卤代烷基;R<sub>3</sub>选自:含取代基的烷基、烯基、含取代基的烯基、炔基、含取代基的炔基、环烷基、含取代基的环烷基、杂环烷基、或含取代基的杂环烷基;R<sub>4</sub>选自:杂环芳基或含取代基的杂环芳基,其中杂环芳基中与结构式I中的NH直接相连原子的邻位至少有一边是N;所述“含取代基的”是指包括下述任一种:独立的卤素F、Cl、Br或I、C<sub>3‑20</sub>环烷基、、‑OR<sub>13</sub>、SR<sub>13</sub>、=O、=S、‑C(O)R<sub>13</sub>、‑C(S)R<sub>13</sub>、=NR<sub>13</sub>、‑C(O)OR<sub>13</sub>、‑C(S)OR<sub>13</sub>、‑NR<sub>13</sub>R<sub>14</sub>、‑C(O)NR<sub>13</sub>R<sub>14</sub>、氰基、硝基、、‑S(O)<sub>2</sub>R<sub>13</sub>、‑OS(O<sub>2</sub>)OR<sub>13</sub>、‑OS(O)<sub>2</sub>R<sub>13</sub>、‑OP(O)(OR<sub>13</sub>)(OR<sub>14</sub>);其中,R<sub>13</sub>和R<sub>14</sub>独立地选自氢、包含1‑6个碳原子的烷基基团。
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