发明名称 |
用于治疗细菌感染的稠合、螺环杂芳族化合物 |
摘要 |
本发明涉及式(I)化合物、其药学上可接受的盐、采用它们治疗细菌感染的方法及它们的制备方法。<img file="dest_path_image002.GIF" wi="200" he="159" /> (I) |
申请公布号 |
CN104086565A |
申请公布日期 |
2014.10.08 |
申请号 |
CN201410168990.X |
申请日期 |
2009.10.13 |
申请人 |
阿斯利康(瑞典)有限公司 |
发明人 |
K.巴维安;G.S.巴萨拉布;M.R.高拉瓦拉姆;S.I.豪克;F.周 |
分类号 |
C07D498/22(2006.01)I;C07D513/22(2006.01)I;A61K31/5386(2006.01)I;A61K31/527(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D498/22(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
刘辛;李炳爱 |
主权项 |
一种式(I)化合物:<img file="FDA0000496060110000011.GIF" wi="627" he="603" />或其药学上可接受的盐,其中:A环是任选在碳上被一个或两个R<sup>4</sup>取代的稠合的吗啉;W为‑O‑或‑S‑;X为N或C‑H;Y为N或C‑R<sup>3</sup>;R<sup>1</sup>选自卤素、‑CN、C<sub>1‑6</sub>烷基、碳环基、杂环基、‑OR<sup>1a</sup>、‑N(R<sup>1a</sup>)<sub>2</sub>、和‑C(O)N(R<sup>1a</sup>)<sub>2</sub>,其中所述C<sub>1‑6</sub>烷基、碳环基和杂环基任选在碳上被一个或多个R<sup>10</sup>取代,其中所述杂环基的任何‑NH‑部分任选被R<sup>10*</sup>取代;R<sup>1a</sup>每次出现时独立地选自H、C<sub>1‑6</sub>烷基、碳环基和杂环基,其中所述C<sub>1‑6</sub>烷基、碳环基和杂环基每次出现时任选且独立地在碳上被一个或多个R<sup>10</sup>取代,其中所述杂环基的任何‑NH‑部分任选被R<sup>10*</sup>取代;R<sup>1b</sup>为C<sub>1‑6</sub>烷基;R<sup>3</sup>为氯、氟或甲基;R<sup>4</sup>为甲基;R<sup>10</sup>每次出现时独立地选自‑CN、C<sub>1‑6</sub>烷基、碳环基、杂环基、‑OR<sup>10a</sup>、‑SR<sup>10a</sup>、‑N(R<sup>10a</sup>)<sub>2</sub>、‑N(R<sup>10a</sup>)C(O)R<sup>10b</sup>、‑C(O)R<sup>10b</sup>、‑C(O)<sub>2</sub>R<sup>10a</sup>、‑C(O)N(R<sup>10a</sup>)<sub>2</sub>,其中所述C<sub>1‑6</sub>烷基、碳环基和杂环基每次出现时任选且独立地在碳上被一个或多个R<sup>a</sup>取代,其中所述杂环基的任何‑NH‑部分任选被<img file="FDA0000496060110000012.GIF" wi="76" he="72" />取代;R<sup>10*</sup>每次出现时独立地选自C<sub>1‑6</sub>烷基、‑C(O)R<sup>10b</sup>和‑C(O)<sub>2</sub>R<sup>10a</sup>,其中所述C<sub>1‑6</sub>烷基每次出现时任选且独立地在碳上被一个或多个R<sup>a</sup>取代;R<sup>10a</sup>每次出现时独立地选自H、C<sub>1‑6</sub>烷基和杂环基,其中所述C<sub>1‑6</sub>烷基和杂环基每次出现时任选且独立地在碳上被一个或多个R<sup>a</sup>取代,其中所述杂环基的任何‑NH‑部分任选被<img file="FDA0000496060110000021.GIF" wi="81" he="68" />取代;R<sup>a</sup>每次出现时独立地选自卤素、‑CN、C<sub>1‑6</sub>烷基和‑OR<sup>m</sup>;<img file="FDA0000496060110000022.GIF" wi="85" he="60" />每次出现时为C<sub>1‑6</sub>烷基;和R<sup>m</sup>每次出现时独立地选自H、C<sub>1‑6</sub>烷基、碳环基和杂环基。 |
地址 |
瑞典南泰利耶 |