喹诺酮唑醇类化合物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一类通式(I)及其中间体(II)结构的具有抗微生物活性的喹诺酮唑醇类化合物，及其在药学领域可接受的盐的制备；本发明还涉及喹诺酮唑醇类化合物及其盐在作为抗感染药方面的应用。本发明所涉及的制备原料商业化程度高、便宜易得，制备路线短、方法简便。本发明的喹诺酮唑醇类化合物对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和真菌都有一定的抑制活性，可用于制备抗细菌和/或抗真菌药物。通用分子式中R¹、R²、R³、R⁴、X和Im如权利要求书所定义。

主权项

通式I及其中间体(II)所示的喹诺酮类化合物及其可药用盐：式中，R¹为氢、烷基、取代烷基、环丙基、取代环丙基或卤素取代芳基；R²为氢、甲基取代巯基或R¹与R²连接成环；R³为氢、氨基或甲氧基；R⁴为哌嗪基、亚氨基取代吡咯烷基、亚氨基取代吖啶基、亚氨基取代吖丁啶基、亚氨基取代哌啶基或吗啉基，所述哌嗪基、吡咯烷基、吖啶基、吖丁啶基、哌啶基和吗啉基的环上可含有一个或多个取代基，所述取代基为甲基或环丙基；X为N、CH、取代CH或X与R¹连接成环；Im为咪唑基、取代咪唑基、1,2,4‑三唑基、取代1,2,4‑三唑基、1,2,3‑三唑基、取代1,2,3‑三唑基、四唑基、取代四唑基、噻唑基、取代噻唑基、苯并噻唑基、取代苯并噻唑基、苯并咪唑基、取代苯并咪唑基、苯并三唑基、取代苯并三唑基或(2‑苯并咪唑基)巯基。