一种甲磺酸瑞波西汀中间体的合成方法

摘要

本发明公开了一种制造甲磺酸瑞波西汀的中间体（2RS,3RS）-3-（2-乙氧基苯氧基）-2-羟基-1-（4-硝基苯甲酰氧基）-3-苯丙烷的方法，该方法以化合物Ⅰ和对硝基苯甲酰氯为原料，以C3以下的卤代烃或乙酸乙酯或四氢呋喃为溶剂，以碳酸钾或碳酸钠为缚酸剂，以二甲基二氯化锡为催化剂，进行反应得到（2RS,3RS）-3-（2-乙氧基苯氧基）-2-羟基-1-（4-硝基苯甲酰氧基）-3-苯丙烷（化合物Ⅱ）。本发明操作简单，反应条件温和，能耗低，环保，更适合大规模的工业化生产。

主权项

一种甲磺酸瑞波西汀中间体（2RS,3RS）‑3‑（2‑乙氧基苯氧基）‑2‑羟基‑1‑（4‑硝基苯甲酰氧基）‑3‑苯丙烷的合成方法，其特征在于以化合物Ⅰ和对硝基苯甲酰氯为原料，以C3以下的卤代烃或乙酸乙酯为溶剂，以经粉碎并干燥的碳酸钾或碳酸钠为缚酸剂，以二甲基二氯化锡为催化剂，在15℃~45℃反应，得到（2RS,3RS）‑3‑（2‑乙氧基苯氧基）‑2‑羟基‑1‑（4‑硝基苯甲酰氧基）‑3‑苯丙烷（化合物Ⅱ）：      其中化合物Ⅰ：对硝基苯甲酰氯的投料摩尔比为1：1。