作为TANK和PARP抑制剂的四氢-喹唑啉酮衍生物

摘要

式I化合物，其中U、V和W具有在权利要求1中指定的含义，为端锚聚合酶的抑制剂，并可尤其用于治疗诸如癌症、心血管疾病、中枢神经系统损伤和不同形式的炎症的疾病。

主权项

式I化合物其中U表示CH₂或CHR²，V表示CH₂、CHR²或CO，W表示NR¹或CR³R⁶，或表示NH，如果U或V表示CHR²，R¹表示Ar、Het、COA、COAr¹、COHet、CO(CH₂)_nNR⁴R⁵、(CH₂)_nHet、(CH₂)_nCONHAr、(CH₂)_nCONHHet、(CH₂)_nCONR⁴R⁵、(CH₂)_nOH、(CH₂)_nOA或(CH₂)_nNR⁴R⁵，R²表示A、Ar¹、Hal、CN、COA、COOH、COOA、CONR⁴R⁵、SO₂NR⁴R⁵、(CH₂)_nOH或(CH₂)_nNR⁴R⁵，R³表示H、OH或OA，R⁴、R⁵各自彼此独立地表示H或A，R⁶表示A或Ar¹，Ar表示苯基，其被以下基团单‑、二‑或三取代：Hal、A、O(CH₂)_pCyc、Alk、(CH₂)_nOH、(CH₂)_nOA、(CH₂)_nCOOH、(CH₂)_nCOOA、S(O)_mA、苯氧基、苄氧基、(CH₂)_nNH₂、(CH₂)_nNHA、(CH₂)_nNA₂、(CH₂)_nCN、NO₂、(CH₂)_nCONH₂、(CH₂)_nCONHA、(CH₂)_nCONA₂、SO₂NH₂、SO₂NHA、SO₂NA₂、NHCONH₂、(CH₂)_nNHCOA、(CH₂)_nNHCOAlk、NHCOCH=CH(CH₂)_pNA₂、CHO、COA、SO₃H、O(CH₂)_pNH₂、O(CH₂)_pNHCOOA、O(CH₂)_pNHA、O(CH₂)_pNA₂、NH(CH₂)_pNH₂、NH(CH₂)_pNHCOOA、NH(CH₂)_pNHA、NH(CH₂)_pNA₂、NHCOHet³、COHet³、(CH₂)_nHet³、O(CH₂)_nHet³和/或O(CH₂)_nCH(OH)(CH₂)，Ar¹表示苯基，其为未取代的或被以下基团单‑、二‑或三取代：Hal、A、(CH₂)_nOH、(CH₂)_nOA、(CH₂)_nCOOH、(CH₂)_nCOOA、S(O)_mA、苯氧基、苄氧基、(CH₂)_nNH₂、(CH₂)_nNHA、(CH₂)_nNA₂、(CH₂)_nCN、NO₂、(CH₂)_nCONH₂、(CH₂)_nCONHA、(CH₂)_nCONA₂、SO₂NH₂、SO₂NHA、SO₂NA₂、NHCONH₂、(CH₂)_nNHCOA、CHO、COA和/或SO₃H，^{Het表示具有1‑4个N、O和/或S原子的单‑或双环饱和、不饱和或芳族杂环，其可为未取代的或被以下基团单‑、二‑、三‑或四取代：Hal、A、(CH₂)_nHet3、OHet3、NH(CH₂)_nHet3、(CH₂)_nCOOH、(CH₂)_nCOOA、苯基、苄基、CHO、COA、(CH₂)_nNH₂、(CH₂)_nNHA、(CH₂)_nNA₂、CN、(CH₂)_nOH、(CH₂)_nOA、(CH₂)_pCH(OH)(CH₂)_pOH、(CH₂)_pCH(OH)(CH₂)_pOA、NH(CH₂)_pNH₂、NHSO₂A、NASO₂A、SO₂A、(CH₂)_nCONR4R5、(CH₂)_nSO₂NR4R5和/或=O，Het3表示具有1‑4个N、O和/或S原子的单‑或双环饱和、不饱和或芳族杂环，其可为未取代的或被以下基团单‑、二‑、三‑或四取代：A、Hal、(CH₂)_nNH₂、(CH₂)_nNHA、(CH₂)_nNA₂、(CH₂)_nOH、(CH₂)_nOA、COOA、Ar3和/或=O，A表示具有1‑10个C原子的未分支或分支的烷基，其中1‑7个H原子可以被F和/或Cl替代和/或其中一个或两个非‑相邻的CH₂基团可以被O、NH、S、SO、SO₂替代和/或被CH=CH基团替代，Cyc表示具有3‑7个C原子的环烷基，Alk表示具有2、3、4、5或6个C‑原子的烯基或炔基，Ar3表示苯基，其为未取代的或被Hal和/或A单‑、二‑或三取代，Hal表示F、Cl、Br或I，m表示0、1或2，n表示0、1、2、3或4，p表示1、2、3或4，及其药学上可接受的溶剂合物、盐、互变异构体和立体异构体，包括其所有比率的混合物。}