用作卵泡刺激素调节剂的苯甲酰胺衍生物

摘要

新颖的通式(I)所示的苯甲酰胺衍生物，其中W¹、W²、R¹至R¹⁰和X具有如权利要求书指明的含义，它们是FSH受体的正变构调节剂，可特别用来治疗生育障碍。

主权项

通式(I)所示的化合物，式中，W¹，W²  各自独立地表示N或者CH，           条件是W¹或者W²中至少之一表示N；R¹  表示‑(CY₂)_n‑E‑Het³、‑(CY₂)_n‑Cyc‑Het³，‑(CY₂)_n‑Het¹、‑(CY₂)_n‑CONH‑Het¹、‑(CY₂)_n‑NHCO‑Het¹、‑(CY₂)_n‑Ar、‑(CY₂)_n‑Cyc、‑(CY₂)_n‑CONH‑Cyc、‑(CY₂)_n‑NHCO‑Cyc、A、‑(CYR⁸)_n‑OY、‑(CY₂)_n‑COOY、‑(CY₂)_n‑SO₂Y、‑(CYR⁸)_n‑CONY₂、‑(CYR⁸)_n‑NY₂、‑(CYR⁸)_n‑NYCOY、‑(CY₂)_n‑NYCOOY、‑(CY₂)_n‑NYCONY₂或者‑(CY₂)_n‑NHCO‑CH＝CH₂；R¹，R²  一起也表示‑(CY₂)_p‑NH‑(CY₂)_p‑、‑(CY₂)_p‑NHCO‑(CY₂)_p‑、‑(CY₂)_p‑CONH‑(CY₂)_p‑、‑(CY₂)_p‑N(COA)‑(CY₂)_p‑、‑(CY₂)_p‑N(COOA)‑(CY₂)_p‑、R³  表示‑(CY₂)_n‑Het¹、‑(CY₂)_n‑Het³、‑(CY₂)_n‑Ar、H、A或者‑(CY₂)_n‑Cyc；R⁴，R⁹  各自独立地表示Y；R⁵  表示E‑Ar、H、A、COOY、SO₂Y、Het¹或者Het³；R²，R⁶，R⁷  各自独立地表示H；R⁶，R⁷  一起也表示‑(CY₂)_p‑；R⁸  表示Y或者Ar；R¹⁰  表示Hal、Y、OY、‑O(CY₂)_n‑OY、NY₂、Cyc、COOY、CONH₂、NHCOY或者CN；           条件是R⁹和R¹⁰不能同时是H；R²，R¹⁰  一起也表示‑(CY₂)_p‑或者‑(CY)₂‑；X，E  各自独立地表示‑(CY₂)_m‑、O、CO、‑COO‑或者SO₂；Y  表示H或者A；A  表示含有1‑10个碳原子的直链或支链烷基，其中1‑7个氢原子可各自独立地被Hal和/或＝O取代；Cyc  表示含有3‑7个碳原子的环烷基，其中1‑4个氢原子可各自独立地被Hal、OH或者COOY取代；Ar  表示含有3‑10个碳原子的不饱和或者芳香族单环或者双环的碳环，所述碳环可被至少一个选自以下组内的取代基取代：A、Hal、OY、COOY、CONH₂、NHCOY、‑(CY₂)_n‑NY₂、NO₂、SO₂Y、CN和Het²，或者可与Cyc稠合；Het¹  表示含有1‑10个碳原子和1‑4个N、O和/或S原子的不饱和或者芳香族单环或者双环的杂环，所述杂环可被至少一个选自以下组内的取代基取代：Hal、A、Cyc、OY、COOY、CONH₂、NHCOY、NY₂、SO₂Y、SO₂NY₂、NHSO₂Y、CN和Ar；Het²  表示含有1‑3个碳原子和2‑4个N和/或S原子的不饱和单环5‑元杂环，所述杂环可被A取代；Het³  表示含有3‑7个碳原子和1‑4个N、O和/或S原子的饱和单环或者双环的杂环，所述杂环可被至少一个选自以下组内的取代基取代：＝O、A、Hal、‑(CY₂)_n‑Cyc、‑(CY₂)_n‑OY、COY、COOY、CONY₂、NHCOY、NY₂、CN、SO₂Y和‑(CY₂)_n‑Ar；Hal  表示F、Cl、Br或者I；m，n  各自独立地表示0、1、2、3、4、5或者6；以及p  表示1、2或者3；和/或生理学上可接受的盐。