主权项 |
一种制备N-(4-(4-((2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基-1-环己-1-烯-1-基)甲基)哌嗪-1-基)苯甲醯基)-4-(((1R)-3-(吗啉-4-基)-1-((苯基硫基)甲基)丙基)胺基)-3-((三氟甲基)磺醯基)苯磺醯胺或其医药学上可接受之盐之方法,其包含:(e)使2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基环己-1-烯-1-甲醛、4-哌嗪-1-基苯甲酸乙酯与第一还原剂反应,且分离或不分离4-(4-((2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基环己-1-烯-1-基)甲基)哌嗪-1-基)苯甲酸乙酯;(f)使4-(4-((2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基环己-1-烯-1-基)甲基)哌嗪-1-基)苯甲酸乙酯与第三硷水溶液反应,且分离或不分离4-(4-((2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基环己-1-烯-1-基)甲基)哌嗪-1-基)苯甲酸;及(g)使4-(4-((2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基环己-1-烯-1-基)甲基)哌嗪-1-基)苯甲酸、4-(((1R)-3-吗啉-4-基-1-((苯基硫基)甲基)丙基)胺基)-3-((三氟甲基)磺醯基)苯磺醯胺与第一偶合试剂在有或无第四硷及有或无第一辅助偶合试剂的情况下反应,且分离或不分离该N-(4-(4-((2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基-1-环己-1-烯-1-基)甲基)哌嗪-1-基)苯甲醯基)-4-(((1R)-3-(吗啉-4-基)-1-((苯基硫基)甲基)丙基)胺基)-3-((三氟甲基)磺醯基)苯磺醯胺。 |