发明名称 制备细胞凋亡促进剂之方法
摘要 本发明揭示一种制备包括N-醯基磺醯胺细胞凋亡促进剂之化合物的方法。
申请公布号 TWI454471 申请公布日期 2014.10.01
申请号 TW098120701 申请日期 2009.06.19
申请人 艾伯维巴哈马有限公司 巴哈马 发明人 法兰席克二世 塔德斯 史蒂芬;西尔 大卫R;海特 安瑟妮 罗夫;麦克罗格琳 默瑞 安;夏克哈 沙下克;余苏;梅江兆;王莱
分类号 C07D413/12;A61K31/5377 主分类号 C07D413/12
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 一种制备N-(4-(4-((2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基-1-环己-1-烯-1-基)甲基)哌嗪-1-基)苯甲醯基)-4-(((1R)-3-(吗啉-4-基)-1-((苯基硫基)甲基)丙基)胺基)-3-((三氟甲基)磺醯基)苯磺醯胺或其医药学上可接受之盐之方法,其包含:(e)使2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基环己-1-烯-1-甲醛、4-哌嗪-1-基苯甲酸乙酯与第一还原剂反应,且分离或不分离4-(4-((2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基环己-1-烯-1-基)甲基)哌嗪-1-基)苯甲酸乙酯;(f)使4-(4-((2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基环己-1-烯-1-基)甲基)哌嗪-1-基)苯甲酸乙酯与第三硷水溶液反应,且分离或不分离4-(4-((2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基环己-1-烯-1-基)甲基)哌嗪-1-基)苯甲酸;及(g)使4-(4-((2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基环己-1-烯-1-基)甲基)哌嗪-1-基)苯甲酸、4-(((1R)-3-吗啉-4-基-1-((苯基硫基)甲基)丙基)胺基)-3-((三氟甲基)磺醯基)苯磺醯胺与第一偶合试剂在有或无第四硷及有或无第一辅助偶合试剂的情况下反应,且分离或不分离该N-(4-(4-((2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基-1-环己-1-烯-1-基)甲基)哌嗪-1-基)苯甲醯基)-4-(((1R)-3-(吗啉-4-基)-1-((苯基硫基)甲基)丙基)胺基)-3-((三氟甲基)磺醯基)苯磺醯胺。
地址 巴哈马