发明名称 治疗增生性病症的化合物
摘要 本文所揭示者系化合物与使用本发明之化合物治疗具有增生性失调症(例如癌症)的个体的方法,以及治疗对Hsp70诱发及/或自然杀手细胞诱发有反应的失调症的方法。本文所揭示者亦包括本发明之化合物与医药上可接受的载剂的医药组成物。
申请公布号 TWI454259 申请公布日期 2014.10.01
申请号 TW097115855 申请日期 2008.04.30
申请人 辛塔制药公司 美国 发明人 古屋圭三;英伟文;泰瑞沙 普雷兹罗加;孙利军
分类号 A61K31/165;A61K31/16;C07C243/24;C07C327/00 主分类号 A61K31/165
代理机构 代理人 桂齐恒 台北市中山区长安东路2段112号9楼;阎启泰 台北市中山区长安东路2段112号9楼
主权项 一种由式(I)代表的化合物,或其互变异构物或医药上可接受的盐,其中;Z1与Z2独立地系O、S、Se、Te、Po、NR13、PR13、AsR13、SbR13、或BiR13;Z3与Z4独立地系O、S、Se、Te、Po、N(R13)m、P(R13)m、As(R13)m、Sb(R13)m、或Bi(R13)m;其前提为当Z1与Z2皆为S时,则Z3与Z4非为O或S,且其前提为当Z1与Z2皆为O时,则Z3与Z4非皆为S;Y系共价键、或为经取代或未经取代的C1-C6伸烷基基团;或Y为-C(R5)p-且与其所接附的>C=Z3与>C=Z4基团两者一起,形成视需要经取代的单环的芳香基团;R1与R2独立地系视需要经取代的烷基、视需要经取代的烯基、视需要经取代的炔基、视需要经取代的环烷基、视需要经取代的环烯基、视需要经取代的杂环基、视需要经取代的芳基、视需要经取代的杂芳基、卤素、硝基、氰基、胍基(guanadino)、-OR17、-NR19R20、-C(O)R17、-C(O)OR17、-OC(O)R17、-C(O)NR19R20、-NR18C(O)R17、-OP(O)(OR17)2、-SP(O)(OR17)2、-SR17、-S(O)pR17、-OS(O)pR17、-S(O)pOR17、-NR18S(O)pR17、或-S(O)pNR19R20;R3与R4独立地系-H、视需要经取代的烷基、视需要经取代的烯基、视需要经取代的炔基、视需要经取代的环烷基、视需要经取代的环烯基、视需要经取代的杂环基、视需要经取代的芳基或视需要经取代的杂芳基;R5与R6独立地系-H、视需要经取代的烷基、视需要经取代的烯基、视需要经取代的炔基、视需要经取代的环烷基、视需要经取代的环烯基、视需要经取代的杂环基、视需要经取代的芳基或视需要经取代的杂芳基;R13每次出现(独立地)为-H、-OR17、-NR19R20、-C(O)R17、-C(O)OR17、-OC(O)R17、-C(O)NR19R20、-NR18C(O)R17、-OP(O)(OR17)2、-SP(O)(OR17)2、-SR17、-S(O)pR17、-OS(O)pR17、-S(O)pOR17、-NR18S(O)pR17、或-S(O)pNR19R20、视需要经取代的烷基、视需要经取代的烯基、视需要经取代的炔基、视需要经取代的环烷基、视需要经取代的环烯基、视需要经取代的杂环基、视需要经取代的芳基、视需要经取代的杂芳基、视需要经取代的芳烷基、或视需要经取代的杂芳烷基;R17与R18每次出现(独立地)为-H、视需要经取代的烷基、视需要经取代的烯基、视需要经取代的炔基、视需要经取代的环烷基、视需要经取代的环烯基、视需要经取代的杂环基、视需要经取代的芳基、视需要经取代的杂芳基、视需要经取代的芳烷基、或视需要经取代的杂芳烷基,R19与R20(每次出现)独立地系-H、视需要经取代的烷基、视需要经取代的烯基、视需要经取代的炔基、视需要经取代的环烷基、视需要经取代的环烯基、视需要经取代的杂环基、视需要经取代的芳基、视需要经取代的杂芳基、视需要经取代的芳烷基、或视需要经取代的杂芳烷基;或R19与R20,与其等所接附的氮一起,形成视需要经取代的杂环基或视需要经取代的杂芳基,m系0或1;p系1或2;及前提是当Z1与Z2皆为O或皆为S且Z3与Z4皆为N(R13)m时,则Y与>C=Z3与>C=Z4两者一起不形成不视需要经取代的嘧啶环或视需要经取代的吡唑环;当Z1、Z2、Z3、与Z4皆为O且Y系共价键、或经取代的或未经取代的C1-C6伸烷基基团时,则R3、R4、R5、与R6非皆为-H;其中:术语烷基意指饱和的直链或分支的非环状碳氢化合物,其具有从1至10个碳原子;术语烯基意指饱和的直链或分支的非环状碳氢化合物,其具有从2至10个碳原子且具有至少一个碳-碳双键;术语炔基意指饱和的直链或分支的非环状碳氢化合物,其具有从2至10个碳原子且具有至少一个碳-碳三键;术语环烷基意指饱和的、单-或多环烷基,其具有从3至20个碳原子;术语环烯基意指单-或多-环状非-芳香的烷基,其在环系统中具有至少一个碳-碳双键以及从3至20个碳原子;术语杂环基意指3-至10-员单环或7-至20-员多环之杂环环系统,其系饱和的环或不饱和的非-芳香环,其中3-至10-员单环含有1至5个独立选自N、O及S之杂原子;且7-至20-员多环含有1至7个独立选自N、O及S之杂原子;术语芳基意指碳氢化合物单环或多环基,其中至少一个环系芳香的;术语杂芳基意指单环或多环杂芳香环,其包括碳原子环成员与一个或多个独立选自N、O及S的杂原子环成员;术语芳烷基意指芳基基团,其藉由C1-C6伸烷基基团接附至另一个基团;术语杂芳烷基意指杂芳基基团,其系藉由C1-C6伸烷基基团接附至另一个基团;且术语视需要经取代意指视需要经烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、卤烷基、卤素、氰基、硝基或卤烷氧基取代。
地址 美国