用作激酶活性调节剂的新颖的咪唑胺

摘要

本发明提供了通式(I)和通式(II)所示的新的咪唑胺化合物，它们的制备及其用于治疗过度增殖性疾病诸如癌症的用途。

主权项

通式(I)化合物，其中：R¹是Hal、LA、OH、O(LA)、NH₂和/或NH(LA)、N(LA)₂、NO₂、CN、OCN、SCN、COOH、COO(LA)、CONH₂、CONH(LA)、CON(LA)₂、NHCO(LA)、NHCONH(LA)、NHCONH₂、NHSO₂(LA)、CHO、CO(LA)、SO₂NH₂、SO₂(LA)，或者是具有0、1、2、3或4个N、S和/或O原子以及4、5或6、7、8、9或10个骨架原子的单环或二环的脂族或芳族碳环或杂环，所述碳环或杂环可以未被取代或相互独立地被Hal、LA、OH、O(LA)、NH₂和/或NH(LA)、N(LA)₂、NO₂、CN、OCN、SCN、COOH、COO(LA)、CONH₂、CONH(LA)、CON(LA)₂、NHCO(LA)、NHCONH(LA)、NHCONH₂、NHSO₂(LA)、CHO、CO(LA)、SO₂NH₂、SO₂(LA)和/或SO₂Hal单取代、二取代或三取代，或者是具有1、2、3、4、5、6、7或8个C原子的无支链的或有支链的直链或环状烷基，所述烷基中1个或2个CH₂基团可以被O原子取代和/或被‑NH‑、NH(LA)、‑CO‑、‑NHCO‑或者–CH＝CH–基团所替代，和/或CH基团可以被‑N‑所替代；R²是H、NH₂、NH(LA)、N(LA)₂或者NHCO(LA)；R³是N或者CH；R⁴是H、具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个C原子的无支链的或有支链的直链烷基或者单环或二环的烷基，其中1个或2个CH₂基团可以被‑O‑、–NH‑所替代，和/或其中1个或2个CH基团可以被‑N‑所替代，和/或其中1、2或3个H原子可以被Hal或者OH所替代；R⁵是具有0、1或2个N、S和/或O原子以及5或6个骨架原子的单环的芳族或脂族碳环或杂环，所述碳环或杂环可以未被取代或相互独立地被Hal、LA、OH、O(LA)、NH₂和/或NH(LA)、N(LA)₂、NO₂、CN、OCN、SCN、COOH、COO(LA)、CONH₂、CONH(LA)、CON(LA)₂、NHCO(LA)、NHCONH(LA)、NHCONH₂、NHSO₂(LA)、CHO、CO(LA)、SO₂NH₂、SO₂(LA)单取代、二取代或三取代；Hal是F、Cl、Br或者I，以及LA是具有1、2、3或4个C原子的无支链的或有支链的饱和或部分不饱和直链烃链，其中1、2或3个H原子可以被Hal所替代，及其可药用盐、溶剂化物、盐的溶剂化物或前药。