发明名称 作为SIRTUIN调节剂的苯并噻唑和噻唑并吡啶
摘要 本发明提供了作为sirtuin调节化合物的苯并噻唑和噻唑并吡啶衍生物及其使用方法。所述sirtuin调节化合物可以被用于延长细胞的寿命,以及治疗和/或预防多种疾病和障碍,包括,例如与衰老或应激相关的疾病或障碍、糖尿病、肥胖、神经退行性疾病、心血管疾病、凝血障碍、炎症、癌症和/或潮红,以及受益于线粒体活性提高的疾病或障碍。本发明还提供了包含sirtuin调节化合物与另外的治疗剂的组合的组合物。
申请公布号 CN101316853B 申请公布日期 2014.09.24
申请号 CN200680036857.2 申请日期 2006.08.04
申请人 西特里斯药业公司 发明人 J·J·努涅斯;J·米尔恩;J·比米斯;R·谢;C·B·武;P·Y·吴;J·S·迪施;T·萨尔兹曼;D·阿米斯泰德
分类号 C07D513/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P21/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P27/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D277/66(2006.01)I 主分类号 C07D513/04(2006.01)I
代理机构 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 代理人 曹津燕;郭广迅
主权项 一种以下通式所示化合物或其盐:<img file="FDA0000512386320000011.GIF" wi="915" he="429" />其中:X<sub>7</sub>=N,X<sub>8</sub>=X<sub>10</sub>=CH,并且,X<sub>9</sub>=CR<sup>20</sup>,其中:R<sup>20</sup>选自H或增溶性基团,所述增溶性基团选自‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑R<sup>102</sup>,其中n是0、1或2;并且R<sup>102</sup>选自<img file="FDA0000512386320000012.GIF" wi="1200" he="322" /><img file="FDA0000512386320000013.GIF" wi="1926" he="1447" />R<sup>19</sup>选自1,3‑亚苯基、1,2‑亚苯基、5‑甲氧羰基‑1,3‑亚苯基、5‑羧基‑1,3‑亚苯基、5‑羟甲基‑1,3‑亚苯基、2,3‑亚噻吩基、5‑二甲胺基甲基‑1,3‑亚苯基、2,5‑亚噻吩基;R<sup>21</sup>选自‑NH‑CO‑、‑NH‑C(S)‑NH‑、‑NH‑CO‑NH‑和‑NH‑S(O)<sub>2</sub>‑;以及R<sup>31</sup>选自任选地被1‑3个独立地选自‑OCH<sub>3</sub>、‑CH<sub>3</sub>、‑N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、苯基、苯氧基、3,4‑二氧亚甲基、氟或其他增溶基团的取代基取代的苯基、萘基、蒽基、咪唑基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、嘧啶基、吡喃基、吡唑基、吡咯基、吡嗪基、噻唑基、噁唑基和四唑基,条件是:当X<sub>7</sub>为N,R<sup>19</sup>为1,3‑亚苯基时,那么:a)X<sub>9</sub>为C‑(增溶性基团)。
地址 美国马萨诸塞州