发明名称 一种伐地那非的制备方法
摘要 一种伐地那非的制备方法,其特征在于包括下述工艺步骤:(1)在-0.5-10℃温度下,将氯磺酸缓慢加到有机溶液中,待反应体系稳定后,加入SM1,自然升至室温后,继续反应3-12小时,反应液用冰的二氯甲烷稀释,再缓慢倒入冰盐水中,分离有机相;并用无水硫酸钠干燥;(2)在-0.5-1.5℃温度下,将N-乙基哌嗪缓慢滴加到步骤1得到的产物中,自然升至室温,继续反应3-8小时,反应完毕后,处理反应液得到产物,所得产品重结晶即可。该方法操作简单、产物收率高、成本低、氯磺酸使用量少。
申请公布号 CN104059074A 申请公布日期 2014.09.24
申请号 CN201410246084.7 申请日期 2014.06.05
申请人 辽宁好护士药业(集团)有限责任公司 发明人 郑继宇;张翔;李为理;李小培;张文涛;于曜荧;王世杰;秦培红
分类号 C07D487/04(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 沈阳利泰专利商标代理有限公司 21209 代理人 刘忠达
主权项 一种伐地那非的制备方法,其特征在于包括下述工艺步骤:(1)在‑0.5‑10℃温度下,将氯磺酸缓慢加到(可以不体现溶剂量)有机溶液中,待反应体系稳定后,加入SM1,自然升至室温后,继续反应3‑12小时,反应液用冰的二氯甲烷稀释,再缓慢倒入冰盐水中,分离有机相;并用无水硫酸钠干燥;(2)在‑0.5‑1.5℃温度下,将N‑乙基哌嗪缓慢滴加到步骤1得到的产物中,;自然升至室温,继续反应3‑8小时,反应完毕后,处理反应液得到产物,所得产品重结晶即可。
地址 113200 辽宁省本溪市桓仁满族自治县桓仁镇新安街