| 发明名称 | 作为SYK或JAK蛋白激酶抑制剂的2，6-二氨基-嘧啶-5-基甲酰胺类化合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式I-V化合物、其互变异构体或其药学上可接受的盐、酯和前药，它们为syk激酶抑制剂。本发明还涉及用于制备这种化合物的中间体、制备这些化合物的方法、含这些化合物的药用组合物、抑制syk激酶活性的方法、抑制血小板凝集的方法，以及预防或治疗至少部分由syk激酶活性介导的多种疾病，例如心血管疾病、炎性疾病、自身免疫性疾病以及细胞增长性疾病的方法。在式(I)中，Y<sup>1</sup>选自：(a)和(b)；Z为O或S；D<sup>1</sup>选自：(a)被基团R<sup>5</sup>取代的苯基；(b)萘基；(c)C<sub>3-8</sub>环烷基；(d)杂芳基；(e)杂环基。<img file="DPA00001277505000011.tif" wi="929" he="815" /> | ||
| 申请公布号 | CN102066339B | 申请公布日期 | 2014.09.24 |
| 申请号 | CN200980122548.0 | 申请日期 | 2009.04.16 |
| 申请人 | 波托拉医药品公司 | 发明人 | Z·J·贾;C·文卡塔拉曼尼;黄沃林;M·梅赫罗特拉;宋永红;徐亲;S·M·鲍尔;A·潘迪;J·W·罗斯;B·凯恩 |
| 分类号 | C07D239/48(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I | 主分类号 | C07D239/48(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 主权项 | 式(I)的化合物或其药学上可接受的盐： <img file="FSB0000124864990000011.GIF" wi="825" he="464" />其中： D<sup>1</sup>为被基团R<sup>5</sup>取代的苯基，其中R<sup>5</sup>为选自下列的杂芳基： <img file="FSB0000124864990000012.GIF" wi="1985" he="418" />其中每一个任选被1‑2个独立选自下列的取代基取代：C<sub>1‑8</sub>烷基、卤素、C<sub>1‑8</sub>烷氧基、羟基C<sub>1‑8</sub>烷基‑、氨基C<sub>1‑8</sub>烷基和卤代C<sub>1‑8</sub>烷基； 或者 <img file="FSB0000124864990000013.GIF" wi="1843" he="467" />任选被1‑3个独立选自下列的R<sup>7d</sup>取代基取代：C<sub>1‑8</sub>烷基、卤素、C<sub>1‑8</sub>烷氧基、羟基C<sub>1‑8</sub>烷基‑、氨基C<sub>1‑8</sub>烷基和卤代C<sub>1‑8</sub>烷基，且 波浪线代表与分子的其余部分的连接点； 各E<sup>1</sup>独立选自C<sub>1‑8</sub>烷基、卤代、卤代C<sub>1‑8</sub>烷基和吗啉基； R<sup>1c</sup>与R<sup>3</sup>以及它们所连接的原子一起形成C<sub>3‑8</sub>环烷基， R<sup>2</sup>选自H、氨基、C<sub>1‑8</sub>烷基氨基、羟基羰基氨基、C<sub>1‑8</sub>烷氧基羰基氨基、苯基C<sub>1‑8</sub>烷氧基羰基氨基和羟基； R<sup>4</sup>为H或C<sub>1‑8</sub>烷基； 下标n为0、1、2、3或4； 且波纹线表示与分子其余部分的连接点。. | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚州 | ||