螯合剂

摘要

本发明提供用于体内成像的放射性药物剂，所述放射性药物剂包含与生物学靶向分子缀合的放射性金属的金属络合物。本发明提供可用于制备所述放射性金属络合物和放射性药物的新型四齿二胺二肟螯合剂。本发明还提供所述螯合剂的放射性金属络合物，和它们的制备方法，加上放射性药物组合物、试剂盒和成像方法。

主权项

一种式I的螯合剂缀合物：(I)其中：R¹、R²和R³独立地为R^a基团，或者两个相邻的R²和R³基团或两个相邻的R¹和R²基团可组合，以形成5元或6元芳基、杂芳基、脂环或杂环；R^a独立地为C_1‑6烷基、C_2‑4烷氧基烷基、C_1‑4羟基烷基或C_1‑4氟烷基；X为‑CO‑或‑为‑SO₂‑；Y为‑(CH₂)_n‑、‑C₆H₄‑、‑(CH₂CH₂O)_n‑、‑(CH₂CH₂NH)_n‑或‑(CH₂CH₂CH₂O)_n‑或它们的组合；n为值0‑10的整数；Z¹为BTM，其中BTM为生物学靶向部分。