发明名称 1-(芳基甲基)-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2,4-二酮和相关化合物及其应用
摘要 本发明提供了新颖的1-(芳基甲基)-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2,4-二酮和相关化合物由式I所示:<img file="DDA0000497523810000011.GIF" wi="744" he="416" />其中Ar,A,B,R<sub>3</sub>-R<sub>6</sub>为本文所定义。式I的化合物是PARP抑制剂。因此,本发明的化合物可用于治疗由PARP活性异常而导致的疾病,例如癌症。
申请公布号 CN104066723A 申请公布日期 2014.09.24
申请号 CN201280053045.4 申请日期 2012.11.01
申请人 南京英派药业有限公司 发明人 蔡遂雄;田野;吴利珍;刘丽军;王晓珠;江洋珍;王国相;张秀艳;许庆兵;孟正
分类号 C07D239/90(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D491/052(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D239/90(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 韦东
主权项 式I的化合物,或其可药用盐或前药:<img file="FDA0000497523790000011.GIF" wi="751" he="427" />其中,Ar为间位有取代羰基或甲基的芳基或杂芳基;A为(CHR<sub>2</sub>)<sub>n</sub>、O、S或NR<sub>7</sub>;n=0‑3;B为(CHR<sub>1</sub>)<sub>m</sub>、O、S或NR<sub>7</sub>;m=0‑3;R<sub>1</sub>‑R<sub>6</sub>独立为氢、卤素、可被取代的氨基、可被取代的烷氧基、可被取代的C<sub>1‑10</sub>烷基、卤烷基、烯基、炔基、羟基烷基、胺基烷基、羧基烷基、亚乙基二氧基、硝基、氰基、酰胺基、羟基、巯基、酰氧基、叠氮基、羧基、羟基酰胺基或可被取代的烷硫基;R<sub>7</sub>为氢、可被取代的C<sub>1‑10</sub>烷基、卤烷基、烯基或炔基。
地址 210061 江苏省南京市星火路10号9楼