发明名称 |
丙型肝炎病毒的大环化合物抑制剂 |
摘要 |
式(I)的HCV复制抑制剂及其盐和立体异构体,其中各虚线(以-----表示)表示任选的双键;X是N、CH且当X带有双键时为C;R<sup>1</sup>是-OR<sup>7</sup>、-NH-SO<sub>2</sub>R<sup>8</sup>;R<sup>2</sup>是氢,和当X是C或CH时,R<sup>2</sup>也可为C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>3</sup>是氢,C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-7</sub>环烷基;n是3、4、5或6;R<sup>4</sup>是C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>3-7</sub>环烷基;R<sup>5</sup>是氢、卤代基、C<sub>1-6</sub>烷基、羟基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、多卤代C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>6</sup>是氢、C<sub>1-6</sub>烷氧基、单或二C<sub>1-6</sub>烷基氨基;或R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>可形成5-或6-元不饱和或部分不饱和环,任选包含选自O、N和S的一个或两个杂原子;R<sup>7</sup>是氢;任选被C<sub>1-6</sub>烷基取代的C<sub>3-7</sub>环烷基;或任选被C<sub>3-7</sub>环烷基取代的C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>8</sup>是任选被C<sub>1-6</sub>烷基取代的C<sub>3-7</sub>环烷基;任选被C<sub>3-7</sub>环烷基取代的C<sub>1-6</sub>烷基;或-NR<sup>8a</sup>R<sup>8b</sup>;R<sup>8a</sup>和R<sup>8b</sup>是C<sub>1-6</sub>烷基,或二者形成5-或6-元饱和杂环;含有化合物(I)的药用组合物和制备化合物(I)的方法。<img file="D2007800427556A00011.tif" wi="824" he="1053" /> |
申请公布号 |
CN101535294B |
申请公布日期 |
2014.09.24 |
申请号 |
CN200780042755.6 |
申请日期 |
2007.11.16 |
申请人 |
泰博特克药品有限公司 |
发明人 |
P·J·-M·B·拉博伊森;H·A·德科克;D·C·麦克高恩;W·范德夫雷肯;胡丽丽;A·塔里;S·M·H·文德维尔 |
分类号 |
C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4741(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I |
主分类号 |
C07D401/12(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
李进;范赤 |
主权项 |
一种具有下式的化合物<img file="FSB0000125689600000011.GIF" wi="1112" he="825" />及其盐,其中X是CH;R<sup>1</sup>是‑NH‑SO<sub>2</sub>R<sup>8</sup>;R<sup>2</sup>是氢;R<sup>3</sup>是C<sub>1‑6</sub>烷基;n是3、4、5或6;R<sup>4</sup>是C<sub>1‑6</sub>烷基;R<sup>5</sup>表示氢、卤代基或C<sub>1‑6</sub>烷基;R<sup>6</sup>表示氢或C<sub>1‑6</sub>烷氧基;或R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>可任选与它们连接的碳原子一起,形成5‑或6‑元不饱和环,其中所述环可任选包含选自O和S的一个或两个杂原子;R<sup>8</sup>是C<sub>3‑7</sub>环烷基。 |
地址 |
爱尔兰科克郡 |