| 发明名称 | 新型HEPT类HIV-1逆转录酶抑制剂的制备及其应用 | ||
| 摘要 | 本申请涉及以非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂1-〔(2-羟基乙氧基)-甲基〕-6-(苯硫代)胸腺嘧啶(HEPT)为先导物，结合进入临床实验的药物MKC-442和TNK-651，根据生物电子等排原理和氢键作用等理论，设计出一类相关结构的新分子。见通式I，式中各个基团的定义如权利要求书所述。同时还涉及对化合物的逆转录酶活性评价及此类化合物作为HIV-1逆转录酶抑制剂的应用。使合成出的新化合物的构象更有利于与HIV-1逆转录酶结合，从而更有利于其抑制逆转录酶的活性，而成为新一类高活性、低毒性的HIV-1逆转录酶抑制剂。<img file="DSA00000161413000011.tif" wi="3030" he="4110" /> | ||
| 申请公布号 | CN102295608B | 申请公布日期 | 2014.09.24 |
| 申请号 | CN201010208308.7 | 申请日期 | 2010.06.24 |
| 申请人 | 北京大学 | 发明人 | 王孝伟;张建芳;刘俊义;马丽英 |
| 分类号 | C07D239/553(2006.01)I;C07D239/47(2006.01)I;C07D239/545(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I | 主分类号 | C07D239/553(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 通式I化合物<img file="FSB0000128376570000011.GIF" wi="825" he="625" />其中，R<sub>1</sub>为I，Br，N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>；R<sub>2</sub>为Me，Ph；R<sub>3</sub>为OH；R为O。 | ||
| 地址 | 100871 北京市海淀区颐和园路5号 | ||