发明名称 一种N-(2-羟基-5-甲氧羰基苯基)吖啶酮类化合物的制备方法
摘要 本发明公开了一种N-(2-羟基-5-甲氧羰基苯基)吖啶酮类化合物的制备方法,是将3-脱氢莽草酸甲酯与芳基胺类化合物在有机溶剂、催化剂1及微波条件下发生缩合、异构化及脱水反应,得到二芳基胺中间体;继续加入邻卤代苯甲酸、碱和催化剂2,微波条件下反应,然后冷却、抽滤、重结晶,得到三芳基胺中间体;在有机溶剂B中,三芳基胺中间体在催化剂3的作用下发生傅克酰基化反应环合,得到N-(2-羟基-5-甲氧羰基苯基)吖啶酮类化合物。本方法具有操作简便、反应时间短、后处理方便的优点。
申请公布号 CN104045600A 申请公布日期 2014.09.17
申请号 CN201410195556.0 申请日期 2014.05.09
申请人 中科院广州化学有限公司 发明人 邹永;张恩生;魏文;徐田龙;王德建;黄桐堃
分类号 C07D219/06(2006.01)I 主分类号 C07D219/06(2006.01)I
代理机构 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 代理人 付晔
主权项 一种N‑(2‑羟基‑5‑甲氧羰基苯基)吖啶酮类化合物的制备方法,其特征在于包括下述步骤:(1)将3‑脱氢莽草酸甲酯与芳基胺类化合物在有机溶剂A、催化剂1及微波条件下发生缩合、异构化及脱水反应,得到二芳基胺中间体;(2)继续加入邻卤代苯甲酸、碱和催化剂2,微波条件下反应,然后冷却、抽滤、重结晶,得到三芳基胺中间体;(3)在有机溶剂B中,三芳基胺中间体在催化剂3的作用下发生傅克酰基化反应环合,得到N‑(2‑羟基‑5‑甲氧羰基苯基)吖啶酮类化合物。
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