发明名称 制备芳基乙腈类化合物的方法
摘要 本发明提供了制备芳基乙腈类化合物的方法,在钯催化剂、膦配体和有机溶剂存在的条件下,脱羧偶联试剂与亲电底物加热发生脱羧偶联反应,得到芳基乙腈类化合物。本发明提供的方法避免了有毒试剂的使用,反应底物为羧酸或羧酸盐类,价格低廉,安全稳定,毒性低,便于操作;产率高,操作容易,经济性好;与之前报导的传统合成方法相比,该方法对于那些对碱敏感的基团比如酯基、羰基等具有良好的兼容性;副产物少,原子经济性优于之前的方法,符合绿色化学的要求;催化量小,催化效率高,分离容易;转化率高,收率高,具有工业和合成价值。
申请公布号 CN102452867B 申请公布日期 2014.09.17
申请号 CN201010519602.X 申请日期 2010.10.25
申请人 中国科学技术大学 发明人 尚睿;计东生;傅尧;郭庆祥;刘磊
分类号 C07B37/00(2006.01)I;C07C253/30(2006.01)I;C07C255/33(2006.01)I;C07C255/37(2006.01)I;C07C255/35(2006.01)I;C07D317/60(2006.01)I;C07C255/41(2006.01)I;C07C303/30(2006.01)I;C07C309/73(2006.01)I;C07C255/51(2006.01)I;C07C319/20(2006.01)I;C07C323/62(2006.01)I;C07C255/40(2006.01)I;C07D295/192(2006.01)I;C07D333/24(2006.01)I;C07D215/12(2006.01)I;C07C255/46(2006.01)I;C07C57/58(2006.01)I;C07C51/08(2006.01)I 主分类号 C07B37/00(2006.01)I
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人 魏晓波;逯长明
主权项 一种制备式3所示的芳基乙腈类化合物的方法,其特征在于,包括以下步骤:在钯催化剂、膦配体和有机溶剂存在的条件下,式1所示的脱羧偶联试剂与式2所示的亲电底物加热发生脱羧偶联反应,得到式3所示的芳基乙腈类化合物:<img file="FDA0000521624110000011.GIF" wi="1429" he="313" />所述式1、式2和式3所示的结构通式中:M<sup>+</sup>为H<sup>+</sup>、Li<sup>+</sup>、Na<sup>+</sup>、K<sup>+</sup>、Cs<sup>+</sup>或NH<sub>4</sub><sup>+</sup>;R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>为H或甲基;所述钯催化剂为烯丙基氯化钯;所述膦配体为2‑双环己基膦‑2',6'‑二甲氧基联苯或9,9‑二甲基‑4,5‑二(二苯基膦基)氧杂蒽;X代表卤素、三氟甲磺酰氧基或对甲苯磺酰氧基;Q代表下述基团中的任意一种:R、OR、SR、COR、COOR、对甲苯磺酰氧基、氰基、缩醛基和缩酮基,R为碳原子数为1‑18的烷基,m为0~5的整数,当m为2时,Q基团可位于相邻、相间或相对的位置。
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