发明名称 |
一种脱水穿心莲内酯及其氨基酸酯衍生物的制备方法 |
摘要 |
本发明涉及一种脱水穿心莲内酯的氨基酸酯衍生物盐酸盐如(式Ⅲ)结构所示化合物的制备方法,该方法包括酯化反应和脱保护成盐酸盐,最终制备成脱水穿心莲内酯的氨基酸酯衍生物盐酸盐。本发明所述的脱水穿心莲内酯的氨基酸酯衍生物的制备方法工艺稳定可控、操作简便,易于工业化;制备的脱水穿心莲内酯的氨基酸酯衍生物纯度高、收率高、成分稳定,能够大大避免了不良反应事件的发生。<img file="DDA0000526699450000011.GIF" wi="568" he="776" /> |
申请公布号 |
CN104045612A |
申请公布日期 |
2014.09.17 |
申请号 |
CN201410289467.2 |
申请日期 |
2014.06.25 |
申请人 |
哈尔滨珍宝制药有限公司 |
发明人 |
方同华;周广红;贾文娟;朱自力;徐秀杰 |
分类号 |
C07D307/58(2006.01)I |
主分类号 |
C07D307/58(2006.01)I |
代理机构 |
北京路浩知识产权代理有限公司 11002 |
代理人 |
王文君 |
主权项 |
一种脱水穿心莲内酯的氨基酸酯衍生物盐酸盐如(式Ⅲ)结构所示化合物的制备方法:<img file="FDA0000526699430000011.GIF" wi="583" he="793" />该方法的合成路线如下:<img file="FDA0000526699430000012.GIF" wi="1583" he="1318" />反应式中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>各自独立为H、甘氨酰、L‑丙氨酰、L‑亮氨酰、L‑缬氨酰等氨基酸的残基;但取代基R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>不能同时为H。 |
地址 |
150060 黑龙江省哈尔滨市开发区哈平路集中区烟台一路8号 |