一种艾塞那肽长效微球制剂及其制备方法

摘要

本发明提供了一种艾塞那肽微球制剂的制备方法，该方法包括以下步骤：(1)称取5-50wt％艾塞那肽和95-50wt％的聚酯类，所述的聚酯类为酯基末端或羧基末端的PLGA或PLA的一种或两者的混合物，所述PLGA分子量为3.0×103-7×104道尔顿，PLA的分子量为4.0×103-7×104道尔顿；(2)将聚酯类物质投入到有机溶剂中完全溶解得到澄清溶液，再往澄清溶液中投入艾塞那肽混合搅拌均匀得到均相油溶液；(3)将均相油溶液通过蠕动泵均速供入超微粒制备系统(UPPS)微滴发生装置的高速旋转圆碟中形成微滴，微滴固化即得到微球制剂。该方法得到的微球制剂有优良的缓释性能，载药率35％，包封率95％以上，突释率低，缓释期在2周以上，无释放延滞期。

主权项

一种艾塞那肽微球制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)按比例称取原料药，所述的原料药由5‑50wt％艾塞那肽和95‑50wt％的聚酯类组成，所述的聚酯类为酯基末端或羧基末端的PLGA或PLA的任意一种或两者的混合物，所述PLGA分子量为3.0×10³‑7×10⁴道尔顿，PLA的分子量为4.0×10³‑7×10⁴道尔顿；(2)将步骤(1)中的聚酯类物质投入到有机溶剂中完全溶解得到澄清溶液，再往澄清溶液中投入艾塞那肽混合搅拌均匀得到均相油溶液，得到的均相油溶液粘度为0.72～1.96mPa.S；所述有机溶剂为二氯甲烷和碳酸二甲酯的混合物；(3)将步骤(2)中的均相油溶液通过蠕动泵均速供入超微粒制备系统(UPPS)微滴发生装置的高速旋转圆碟中形成微滴，微滴固化即得到微球制剂。