主权项 |
一种式I的化合物及其药学上可接受的盐:<img file="FDA0000496501350000011.GIF" wi="843" he="481" />其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立选自H、OH、卤素、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、C<sub>1‑6</sub>卤代烷基、C<sub>1‑6</sub>卤代烷氧基、(R<sub>16</sub>)(R<sub>17</sub>)N‑C<sub>1‑4</sub>亚烷基‑O‑,或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>连接在一起形成‑O‑C<sub>1‑2</sub>亚甲基‑O‑基,其中R<sub>16</sub>和R<sub>17</sub>独立地为C<sub>1‑4</sub>烷基或苄基,或R<sub>16</sub>和R<sub>17</sub>与氮一起形成选自<img file="FDA0000496501350000012.GIF" wi="261" he="236" />和<img file="FDA0000496501350000013.GIF" wi="467" he="300" />的环,其中X是N或O且R<sub>18</sub>是H或未被取代的苯基;且其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>的至少一个不是H;R<sub>3</sub>选自<img file="FDA0000496501350000014.GIF" wi="1714" he="958" /><img file="FDA0000496501350000021.GIF" wi="506" he="266" />和<img file="FDA0000496501350000022.GIF" wi="408" he="248" />其中R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>独立选自H、卤素、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、C<sub>1‑6</sub>卤代烷基和S(O)<sub>2</sub>‑C<sub>1‑6</sub>烷基;R<sub>20</sub>是H;且n是1‑4R<sub>4</sub>是C<sub>1‑6</sub>烷基;R<sub>4’</sub>是H或C<sub>1‑6</sub>烷基;且R<sub>5</sub>是H、C<sub>1‑6</sub>烷基和C(O)O(C<sub>1‑4</sub>烷基)、C(O)(C<sub>1‑4</sub>烷基)或C(O)(C<sub>1‑4</sub>卤代烷基);或R<sub>3</sub>和R<sub>5</sub>与氮一起形成选自<img file="FDA0000496501350000023.GIF" wi="1719" he="478" />和<img file="FDA0000496501350000024.GIF" wi="480" he="598" />的环,其中R<sub>11</sub>和R<sub>12</sub>独立选自H、卤素和C<sub>1‑6</sub>卤代烷基,且Y是CH或N;R<sub>13</sub>是H、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>3‑6</sub>环烷基、未被取代的苯基或被C<sub>1‑6</sub>卤代烷基取代的苯基、或未被取代的苄基;R<sub>14</sub>和R<sub>15</sub>独立选自H和卤素;R<sub>19</sub>是H,条件是排除以下化合物的外消旋混合物<img file="FDA0000496501350000031.GIF" wi="1741" he="271" /><img file="FDA0000496501350000032.GIF" wi="1649" he="332" />和<img file="FDA0000496501350000033.GIF" wi="896" he="296" /> |