发明名称 |
具有丹参酮骨架结构的羧酸酯酶抑制剂及其应用 |
摘要 |
本发明涉及一类具有丹参酮类结构的强效羧酸酯酶抑制剂,及其在提高羧酸酯类结构前药口服生物利用度和减弱伊立替康等抗肿瘤药导致腹泻方面的应用。该类化合物具体包括包括丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、二氢丹参酮Ⅰ、隐丹参酮以及其结构类似及衍生物。体外活性测定发现该类化合物抑制羧酸酯酶的IC<sub>50</sub>可达纳摩尔级,且该类化合物的安全性较好,提示该类化合物显示具有良好的成药前景。 |
申请公布号 |
CN102885822B |
申请公布日期 |
2014.09.17 |
申请号 |
CN201210375428.5 |
申请日期 |
2012.10.08 |
申请人 |
中国科学院大连化学物理研究所 |
发明人 |
杨凌;刘兆明;葛广波;邹超;宁静;洪沫 |
分类号 |
A61K31/58(2006.01)I;A61P1/12(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
主分类号 |
A61K31/58(2006.01)I |
代理机构 |
沈阳晨创科技专利代理有限责任公司 21001 |
代理人 |
张晨 |
主权项 |
一种具有丹参酮骨架结构的羧酸酯酶抑制剂在制备减弱抗肿瘤药伊立替康导致的腹泻的药物中的用途,其特征在于:该羧酸酯酶抑制剂为隐丹参酮。 |
地址 |
116023 辽宁省大连市中山路457号 |