吡啶化合物

摘要

本发明涉及抑制黏着斑激酶功能的化合物、它们的制备方法、包含它们作为活性成分的药物组合物、它们作为药物的用途及它们在制备用于治疗患有疾病如癌症的温血动物如人的药物中的用途。

主权项

一种式I化合物或其药学上可接受的盐：其中：Q环为吡唑基；R¹选自卤素、三氟甲基和氰基；n为1或2；R²选自氰基、C_1‑6烷基和C_1‑6烷氧基，其中C_1‑6烷基和C_1‑6烷氧基可在碳上被一个或多个R⁷任选取代；或R²选自：(i)C_3‑7环烷基‑X¹‑，其中X¹选自直接键、‑O‑、‑N(R¹⁴)C(O)‑和‑C(O)N(R¹⁴)‑；(ii)杂环基‑X²‑，其中X²为直接键，杂环基通过碳与X²相连并选自氮杂环丁基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、吡咯烷基、吗啉基、硫代吗啉基、硫代吗啉基1,1‑二氧化物、哌啶基、哌嗪基、四氢噻吩基、四氢噻吩基1,1‑二氧化物、高哌啶基、高哌嗪基、奎宁环基和四氢哒嗪基；以及环烷基或杂环基可在碳上被一个或多个R⁷任选取代；且其中如果R²内的杂环基包含‑NH‑部分，则氮可被选自R⁸的基团任选取代；和其中R²内的任何杂环基任选带有1或2个氧代取代基；R³选自氢、C_1‑3烷基和C_1‑3烷氧基；R⁴选自氢和C_1‑3烷基；或C(O)NR³R⁴基团和与其相连的碳原子一起、以及R^5c基团和与其在苯环的3‑位相连的碳原子一起形成与苯环稠合的杂环，使得在式I的吡啶环的4‑位上的苯胺选自：且其中由C(O)NR³R⁴环成员如此形成的杂环可在碳上被一个或多个选自如下的R^3a任选取代：C_1‑4烷基、C_1‑4烷氧基、卤素、氰基、羟基和氧代；R⁵选自氢、氟、4‑甲基哌嗪基和4‑异丙基哌嗪基；R^5a选自氢和氟；R^5b为氢；R^5c独立选自氢、卤素和C_1‑4烷氧基；R⁶为氢；R⁷选自卤素、羟基、氨基、氨基甲酰基、C_1‑6烷基、C_3‑7环烷基、C_1‑6烷氧基、C_1‑6烷酰基、N‑(C_1‑6烷基)氨基、N,N‑(C_1‑6烷基)₂氨基、N‑(C_1‑6烷基)氨基甲酰基、N,N‑(C_1‑6烷基)₂氨基甲酰基、C_3‑7环烷基和杂环基，其中杂环基选自氮杂环丁基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、吡咯烷基、吗啉基、哌啶基、哌嗪基、高哌啶基、高哌嗪基和二氮杂环庚烷基；其中R⁷可在碳上被一个或多个R¹¹独立任选取代，R¹¹选自卤素、氨基、羟基、甲基、乙基、环丙基、环丁基、甲氧基、乙氧基、甲氨基、乙氨基、二甲氨基、二乙氨基和N‑甲基‑N‑乙氨基；且其中如果R⁷中的任何杂环基包含‑NH‑部分，则氮可被选自R¹²的基团任选取代；和其中R⁷内的任何杂环基或环烷基任选带有1或2个氧代取代基；R⁸和R¹²独立地选自C_1‑6烷基、C_1‑6烷酰基、C_1‑6烷基磺酰基、C_1‑6烷氧基羰基、氨基甲酰基、N‑(C_1‑6烷基)氨基甲酰基和N,N‑(C_1‑6烷基)₂氨基甲酰基；其中R⁸和R¹²可在碳上被一个或多个R¹³任选取代；和R¹³独立地选自卤素、羟基、环丙基、环丁基、甲氧基和乙氧基；R¹⁴为氢或C_1‑4烷基。