发明名称 4,7-二氢四唑[1,5-a]嘧啶衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
摘要 本发明公开了一种4,7-二氢四唑[1,5-a]嘧啶衍生物,其特征在于,所述4,7-二氢四唑[1,5-a]嘧啶衍生物的化学结构式如以下通式所示:<img file="DDA0000089712350000011.tif" wi="522" he="356" />式中,X为亚甲基CH<sub>2</sub>、亚氨基NH或0;R<sub>1</sub>为C1~C3的烷基、C6~C8的含有一个取代基的苯基、苯甲基、含有N的5元或6元芳香杂环基;R<sub>2</sub>为:含有1~3个取代基的苯基、含有N的5元或6元芳香杂环基、或苯并杂环基团;其中,所述取代基选自:氢、甲基、甲氧基、乙氧基、苯甲氧基、硝基。本发明首次发现了种4,7-二氢四唑[1,5-a]嘧啶衍生物或其可药用的盐具备ROCK抑制剂的功能,对肺癌细胞、乳腺癌细胞的增殖具有明显的抑制作用,可以用作制备抗肺癌、抗乳腺癌的药物。
申请公布号 CN102432612B 申请公布日期 2014.09.17
申请号 CN201110263953.3 申请日期 2011.09.07
申请人 苏州大学 发明人 侯廷军;余慧东;沈明云;潘培辰;李有勇;周顺晔
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 代理人 陶海锋
主权项  一种4,7‑二氢四唑[1,5‑a]嘧啶衍生物或其可药用的盐在制备ROCK抑制剂中的应用,所述4,7‑二氢四唑[1,5‑a]嘧啶衍生物的化学结构式为<img file="2011102639533100001dest_path_image002.GIF" wi="212" he="181" />。
地址 215123 江苏省苏州市苏州工业园区仁爱路199号
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