| 主权项 |
一种下式之化合物或其医药上可接受之盐，其中：R1是氢；R2是氢、烷基、烷硫基、烷基磺醯基、视需要经取代之烷氧基，其中至多达二个取代基系选自于-OR(R=烷基)及苯基、3-氯苄基胺基羰基甲氧基或视需要经取代之杂环氧基，其中杂环基意指3至8个环原子的环系非芳族基团，其中一或二个环原子为N，而其余环原子为C且至多达二个取代基系选自于-COOR(其中R是烷基)；G是苯基、吡啶基、环己基、环戊基或苄基，且系经R3和R4取代，但前提是该吡啶基环系经由碳环原子连接至羰基上，或者G是OR83或NR80R81；B是苯基；C是分别为下式之吡唑或咪唑环：其中上方键系与G-C(=O)键结，下方键系与环B键结且中间键系与R1NH键结；D是-C(O)NR80xR81x，其中R80x和R81x为氢、烷氧基或含一个环与3至7个碳原子之环烷基；各R80和R81系独立地为氢、烷基、环烷基，该环烷基为含有1至3个环且每个环有3至7个碳又该环可进一步与不饱和C3-C7碳环族环稠合之饱和非芳族环烃系统，且其系未经取代或被一或二个独立选自于下列之取代基取代：烷基、1-乙炔基环己基、甲氧基苄基、苄基、3-氯苄基、2,4-二氯苄基、环己基甲基、3,4-二氯苄基、3-三氟甲基苄基、氟苄基、N-乙基-2-吡咯烷基甲基、甲基苄基、吡啶基甲基、吗啉基乙基、1-环己基乙基、1-苯基乙基或2-吡咯烷基乙基；R83是氢或烷基，或是含3至7个碳原子之饱和非芳族烃环之环烷基；R3系选自于下列所组成之群组：(a)胺基、烷胺基或二烷胺基；(b)视需要经取代之杂环基，其为3至8个环原子的环系非芳族基团，其中一或二个环原子为选自于N和O之杂原子而其余环原子为C，其中该取代基可为选自于烷基取代基之一或二者；(c)视需要经取代之杂芳基，其为含有一、二或三个选自于N或O之环原子而其余环原子为C之5至10个环原子的单环基团，其中该取代基可为选自于烷基取代基之一或二者；(d)视需要经取代之杂环烷基，其中该杂环基为3至8个环原子的环系非芳族基团，其中一或二个环原子为选自于N和O的杂原子而其余者为C，其中该取代基可为选自于烷基取代基之二者；(e)视需要经烷基取代之吗啉基、哌啶基、吡咯烷基或S,S-二氧硫代吗啉基烷氧基；(f)-Y-(伸烷基)-R9，其中：Y是-O-；而R9是杂芳基，其为含有一、二或三个选自于N和O之环杂原子而其余环原子为C之5至10个环原子的单环芳族基团，-COOH、-COR10或-CONR12R13，其中R10是烷基，而R12和R13彼此独立为氢或烷基，其中R9视需要独立地经一或二个选自于下列之取代基取代：烷基、苯基、苄基、卤烷基、杂烷基、卤基、氰基、醯基、-OR(其中R是氢或烷基)、-NRR’(其中R和R’系独立地选自于氢、烷基或醯基)、-NHCOR(其中R是烷基)、-NRS(O)nR’(其中R是氢或烷基，n是从0至2的整数，而R’是氢、烷基或杂烷基)、-NRS(O)nNR'R"(其中R是氢或烷基，n是从0至2的整数，而R'和R"系独立地为氢、烷基或杂烷基)、-S(O)nR(其中n是从0至2的整数，而R是氢、烷基或杂烷基)、-S(O)nNRR'(其中n是从0至2的整数，而R和R'系独立地为氢、烷基或杂烷基)、-COOR、-(伸烷基)COOR(其中R是氢或烷基)、-CONR'R"或-(伸烷基)CONR'R"(其中R'和R"系独立地为氢或烷基)；(g)-CONR25R26，其中R25和R26系独立地表示氢或烷基，或者R25和R26连同它们所连接的氮一起形成一个吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、哌基或S,S-二氧硫代吗啉基；(h)氢；(i)卤基；(j)氰基；(k)羟基；(l)烷氧基，其视需要经一或二个选自于苯基、-CONR’R”(其中R’与R”一起形成吡咯烷基或吗啉基)、NRR’(其中R与R’独立选自于氢和烷基)及-OR(其中R是氢或烷基)之取代基取代；(m)C(L)R40，其中L是O；R40是氢、OR55或NR57R58，其中R55是氢或烷基，R57和R58系各独立地为氢或含一个环与3至7个碳原子之环烷基；(n)烷基或羟基烷基；(o)2-(4-甲基-哌-1-基)-2-侧氧-乙氧基、2-(3-胺基-吡咯烷-1-基)-2-侧氧-乙氧基、2-(3-甲基胺基-吡咯烷-1-基)-2-侧氧-乙氧基、[(1H-苯并咪唑-2-基甲基)-胺基甲醯基]-甲氧基、[2-(2-苄氧基-5-氯-苯基)-乙基胺基甲醯基]-甲氧基、[2-(5-氯-2-羟基-苯基)-乙基胺基甲醯基]-甲氧基或4-哌基甲基；(p)环丙氧基；(q)甲硫基；(r)甲基磺醯基；R4系选自于下列所组成之群组：(a)氢；(b)卤基；(c)烷基；(d)烷氧基；及(e)羟基；或者，取代环上相邻原子的R3和R4一起形成伸烷基二氧基；R5是氢；R6系选自于下列所组成之群组：(a)氢；及(b)烷基，或者其为3-(5-胺基-4-{3-[(3-氯-苄基胺基)-甲基]-苯甲醯基}-吡唑-1-基)-N-环丙基-4-甲基-苯甲醯胺、3-[5-胺基-4-(3-{[2-(3-氯-苯基)-乙基胺基]-甲基}-苯甲醯基)-吡唑-1-基]-N-环丙基-4-甲基-苯甲醯胺、3-(5-胺基-4-{3-[4-(3-氯-苯基)-哌-1-基甲基]-苯甲醯基}-吡唑-1-基)-N-环丙基-4-甲基-苯甲醯胺、3-[5-胺基-4-(3-{[2-(2-苄氧基-5-氯-苯基)-乙基胺基]-甲基}-苯甲醯基)-吡唑-1-基]-N-环丙基-4-甲基-苯甲醯胺、3-(5-胺基-4-{3-[(2-吗啉-4-基-乙基胺基)-甲基]-苯甲醯基}-吡唑-1-基)-N-环丙基-4-甲基-苯甲醯胺、3-(5-胺基-4-{3-[(3-吗啉-4-基-丙胺基)-甲基]-苯甲醯基}-吡唑-1-基)-N-环丙基-4-甲基-苯甲醯胺、3-[5-胺基-4-(3-乙烯氧基-苯甲醯基)-吡唑-1-基]-N-环丙基-4-甲基-苯甲醯胺、5-胺基-1-(5-环丙胺基甲醯基-2-甲基-苯基)-1H-吡唑-4-羧酸苯基醯胺，或其医药上可接受之盐，其中烷基及烷硫基、烷基磺醯基、烷氧基、羟基烷基、烷胺基、二烷胺基、卤烷基、杂烷基、杂环烷基和醯基的烷基部分意指一至六个碳原子的直链饱和单价烃基或三至六个碳原子的支链饱和单价烃基，其中伸烷基(亦包含在伸烷基二氧基中的伸烷基)意指一至六个碳原子的直链饱和二价烃基或三至六个碳原子的支链饱和二价烃基。 |
