包载药物脂质体的制备方法

摘要

本发明涉及一种包载药物脂质体的制备方法。该方法首先制备药物固体分散体，然后将药物固体分散体与脂质体成膜材料均匀分散于有机溶剂中制备载药脂质体，实现药物均匀包载于脂质体中，提高药物包封率，减少包载药物脂质体的突释效应。本发明的脂质体适于包裹各种药物，并且适用剂型范围广。

主权项

一种包载药物脂质体的制备方法，其特征在于：将药物分散于溶解或熔融状态的两亲性高分子材料体系中，急速降温处理得到药物固体分散体，然后将药物固体分散体与脂质体成膜材料均匀分散于有机相体系中，按照脂质体制备方法，制成包载药物的脂质体，实现药物均匀包载在于脂质体中，所述的两亲性高分子材料是药学上公认的合成高分子材料。2. 根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的药物是指发挥预防、治疗作用的中药有效成分、化学药物、氨基酸、多肽或蛋白药物。3. 根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的药学上公认的合成高分子材料，选自聚维酮、聚乙二醇、泊洛沙姆和聚乙烯醇。4. 根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的脂质体成膜材料包括氢化磷脂、合成磷脂、胆固醇和表面活性剂，氢化磷脂选自：氢化蛋黄磷脂和氢化大豆磷脂；合成磷脂是指药学已公知的合成磷脂及其聚乙二醇修饰衍生物，选自：二棕榈酰磷脂酰乙醇胺、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰乙醇胺、二棕榈酰磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酸其中一种或几种以及它们的聚乙二醇修饰衍生物；表面活性剂选自：吐温系列、司盘系列、油酸、十六醇、十八醇、甘油、丙二醇中的一种或几种。5. 根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的有机相是指碳数10以内的直链、支链的醇、酮、酯、醚和卤代烷，选自甲醇、乙醇、叔丁醇、丙酮、乙酸乙酯、乙醚、石油醚、氯仿、二氯甲烷中的一种或者几种的混合溶剂。6. 根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的有机相体系中还含有药学公知的表面活性剂、多元醇或糖类、高分子骨架支持剂、抗氧剂、稳定剂、pH调节剂中的一种或几种。7. 根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的包载药物的脂质体粒径是微米级或纳米级。8. 根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的包载药物的脂质体进一步通过透析、离心、层析的处理方法去除脂质碎片和多余盐离子。9. 根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述的包载药物脂质体进一步加工，形成口服、黏膜、注射、皮肤给药制剂的原料，制成发挥预防、治疗、保健、清洁、美容作用的具体制剂。