一种伊曲康唑温度敏感型凝胶制剂及其制备方法和应用

摘要

本发明属于医药技术领域，公开了一种伊曲康唑温度敏感型凝胶制剂及其制备方法和应用。该温度敏感型凝胶制剂由以下按重量百分比计的组分组成：药物0.02～3％，增溶剂0.05～15％，凝胶基质5～50％，生物粘附剂0～15％，防腐剂0.001～2％，其它附加剂0～10％，余量为溶剂。本发明的伊曲康唑温度敏感型凝胶制剂，可通过调整处方组成调节胶凝温度，并控制药物释放速度与程度，在体外能有效抑制念珠菌生长，可用于皮肤，或眼部、鼻腔、口腔、直肠、阴道黏膜给药。本发明的伊曲康唑温度敏感型凝胶制剂，具有明显的缓释与生物粘附性能，可延长药物与感染部位的作用时间，实现长效治疗，降低剂量与毒副作用，提高患者顺应性。

主权项

一种伊曲康唑温度敏感型凝胶制剂，其特征在于：所述温度敏感型凝胶制剂由以下按重量百分比计的组分组成：药物以伊曲康唑计为0.02～3％，增溶剂0.05～15％，凝胶基质5～50％，生物粘附剂0～15％，防腐剂0.001～2％，其它附加剂0～10％，余量为溶剂；所述药物为伊曲康唑或盐酸伊曲康唑；所述增溶剂为吐温80、吐温60、吐温40、吐温20、聚乙二醇‑8‑甘油辛酸/癸酸酯、油酸聚乙二醇甘油酯、辛酸癸酸甘油三酯、聚氧乙烯醚(40)氢化蓖麻油、聚氧乙烯蓖麻油、平平加O、普朗尼克F108、普朗尼克L35、普朗尼克L64、普朗尼克P94、十二烷基硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠、牛磺胆酸钠、二乙二醇单乙基醚、盐酸、冰醋酸、PEG400、PEG200、乙醇和二甲基亚砜中的至少一种；所述凝胶基质为甲基纤维素、羟丙甲基纤维素、甘油磷酸钠盐、木聚糖、异丙基丙烯酰胺类聚合物、聚乙二醇‑聚乳酸嵌段共聚物、聚乳酸/聚乙二醇接枝共聚物、聚乙二醇/聚膦腈共聚物、聚乙二醇‑聚乳酸羟基乙酸共聚物、聚己内酯‑聚乙二醇嵌段共聚物、泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、泊洛沙姆908和聚乙烯醇中的至少一种；所述生物粘附剂为羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、聚卡波菲、卡波姆、海藻酸钠、果胶、壳聚糖、羧甲基壳聚糖、卡拉胶、西黄蓍胶、阿拉伯胶、黄原胶、瓜尔胶、明胶和聚乙烯吡咯烷酮中的至少一种；所述防腐剂为苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸、山梨酸钾、对羟基苯甲酸酯类及其钠盐、苯扎氯铵、苯扎溴铵、硫柳汞、嘉兰丹、苯甲醇、三氯叔丁醇、苯氧乙醇、苯乙醇、醋酸苯汞、硼酸苯汞、硝酸苯汞和蜂胶中的至少一种；所述其它附加剂为pH调节剂、保湿剂、增稠剂、渗透促进剂和等渗调节剂中的至少一种；所述溶剂为水或缓冲盐溶液。