发明名称 COMPUESTOS BICICLICOS Y SUS USOS COMO INHIBIDORES DUALES DE c-SRC/JAK
摘要 <p>Compuestos bicíclicos aromáticos sustituidos que contienen anillos de pirimidina y piridina así como también sales aceptables para uso farmacéuticos de los mismos. Estos compuestos son útiles como inhibidores de la tirosina quinasa, con preferencia inhibidores de la familia SRC de las quinasas (SKF), en particular como inhibidores de las SFK/JAK quinasas e incluso, con preferencia, como inhibidores duales de las c-SRC/JAK quinasas, inhibiendo así la activación de STAT3 y, por lo tanto, el crecimiento anormal de los tipos celulares particulares. Estos compuestos son útiles para el tratamiento o inhibición de ciertas enfermedades que son el resultado de la desregulación de STAT3. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) donde R¹ es H, arilo, arilo sustituido, alquilo, alquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo, heterociclilo sustituido, heterociclilalquilo o heterociclilalquilo sustituido; X es CH₂ o C=O; R² es H, alquilo C₁₋₆, halógeno, CF₃, u O-alquilo C₁₋₆; Y es -NHCO-, -CONH-, -NHSO₂, -NH-, -NCH₃-CO-, -NHCH₂-, O, -NHCONH- o -NHCOCH₂; R³ es alquilo, alquilo sustituido, arilo, o arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido o heterocicloalquilo; o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo.</p>
申请公布号 AR089641(A1) 申请公布日期 2014.09.10
申请号 AR2011P100492 申请日期 2011.02.17
申请人 DEBIOPHARM S.A.;AURIGENE DISCOVERY TECHNOLOGIES LTD. 发明人 ANDRES MALLISTER;MAXIMILIEN MURONE;SAUMITRA SENGUPTA;SHANKAR JAYARAM SHETTY
分类号 C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02 主分类号 C07D471/04
代理机构 代理人
主权项
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