制备乙酰苯胺类的方法

摘要

本发明涉及一种通过使式(II)的2-卤代-N-卤代甲基乙酰苯胺与式(III)的唑类H-A(III)反应而制备式(I)的乙酰苯胺的新方法，其中式(I)、(II)和(III)中取代基R、R¹、R²、R³、R⁴、A、X和X¹具有如说明书中所示含义。

主权项

一种制备式(I)的乙酰苯胺的方法：其中取代基各自如下所定义：R、R¹、R²、R³、R⁴各自独立地选自氢、卤素、C₁‑C₄烷基和C₁‑C₄烷氧基；X为卤素；和A为经由环氮键合且可以在其环成员上被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、苯基、C₁‑C₄烷基、C₁‑C₄烷氧基、C₁‑C₄烷硫基和C₁‑C₄烷氧羰基的取代基取代的唑基；所述方法包括：a)提供包含式(II)的卤代甲基化合物、式(III)的唑类和基本无水惰性有机溶剂的基本无水反应混合物：其中R、R¹、R²、R³、R⁴和X具有如上所定义的相同含义且X¹为卤素，H‑A (III)其中A具有如上所定义的相同含义，使卤代甲基化合物(II)与唑类(III)反应并通过使反应混合物经受减压、加热所述反应混合物或上述措施的组合从所述反应混合物中除去在反应过程中形成的化合物H‑X¹，以及b)分离式(I)的乙酰苯胺。