GLP-1衍生物

摘要

本发明涉及GLP-1肽的衍生物，所述肽具有2个Lys残基即第一Lys残基和第二Lys残基和与GLP-1(7-37)(SEQIDNO:3)相比最多8个氨基酸变化，所述衍生物包含通过接头分别与所述第一Lys残基和第二Lys残基的ε氨基连接的两个延长部分，其中延长部分选自化学式15：HOOC-(CH₂)_x-CO-*和化学式16：HOOC-C₆H₄-O-(CH₂)_y-CO-*，其中x为范围为10-16的整数，y为范围为8-12的整数；所述接头包含第一接头元件*-NH-CH(CH₂OH)-CO-*。优选的接头为gGlu-Ser-Ser-Gly-Ser-Ser-Gly(SEQIDNO:2)。本发明的衍生物具有非常好的效能和与GLP-1受体非常好的结合。本发明还涉及衍生物的药物用途，例如治疗和/或预防所有形式的糖尿病和相关疾病。

主权项

一种GLP‑1肽的衍生物或所述衍生物的药学上可接受的盐、酰胺或酯，所述肽只有2个Lys残基，即第一Lys残基和第二Lys残基和与GLP‑1(7‑37) (SEQ ID NO: 3)相比最多8个氨基酸变化，所述衍生物包含通过接头分别与所述第一Lys残基和第二Lys残基的ε氨基连接的两个延长部分，其中延长部分选自化学式15和化学式16：化学式15：HOOC‑(CH₂)_x‑CO‑*化学式16：HOOC‑C₆H₄‑O‑(CH₂)_y‑CO‑*，其中x为范围为10‑16的整数，y为范围为8‑12的整数；和接头包含第一接头元件，化学式1：化学式1：。