手性螺环吲哚-吡喃嘧啶碱类化合物及其制备和应用

摘要

本发明公开了一种螺环吲哚-吡喃嘧啶碱化合物及其手性合成方法，属于生化技术领域。本发明以4-羟基香豆素化合物或1-萘酚化合物，二氰基氧化吲哚烯化合物为反应底物，以松香衍生的手性硫脲为催化剂，立体选择性的合成了新型螺环吲哚-吡喃嘧啶碱类化合物。生物活性实验证明，本发明手性螺环吲哚-吡喃嘧啶碱化合物能够选择性地杀死肿瘤细胞，且对于不同类型的肿瘤都有较强的作用，说明其具有很好的选择性广谱抗肿瘤活性。因此，可作为抗癌活性物质，在制备抗癌药物中具有很好的应用前景。

主权项

1.一种手性螺环吲哚-吡喃嘧啶碱类化合物，其结构式如下：其中，R¹为–Me,、–Et、–H、–Allyl或–Bn；R²为–H、–Cl、–Br、–F、–Me、–MeO、–NO₂或–CF₃；R³为–H、–Me、–Et或–CF₃；R⁴为–H、–-Cl、–Br、–F、–Me、–MeO、–NO₂或–CF₃；R⁵为–H、–MeO、–OH或–SH；X为–O或–NH；Y为–H或–Ac。