发明名称 作为大麻素受体2激动剂的[1,2,3]三唑并[4,5-D]嘧啶衍生物
摘要 本发明涉及式(I)的化合物,其中A和R至R3如在说明书和权利要求书中所定义。该式(I)的化合物可以作为药物使用。<img file="DDA0000508768420000011.GIF" wi="613" he="341" />
申请公布号 CN104039791A 申请公布日期 2014.09.10
申请号 CN201280057272.4 申请日期 2012.11.22
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 卡泰丽娜·比桑茨;尤伟·格雷瑟;金原笃;马蒂亚斯·内特科文;斯蒂芬·勒韦尔;M·罗杰斯-埃文斯
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 贺卫国;柳春琦
主权项 式(I)的化合物<img file="FDA0000508768400000011.GIF" wi="613" he="341" />其中A是亚烷基、羟基亚烷基、‑CH<sub>2</sub>C(O)‑、‑C(O)‑、‑SO<sub>2</sub>‑或不存在;R<sup>1</sup>是氢、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、苯基、卤代苯基、烷氧基苯基、卤代烷基苯基、卤代烷氧基苯基、氰基苯基、羟基烷氧基苯基、烷基磺酰基苯基、烷基磺酰基氨基苯基、(卤代)(卤代烷基)苯基、(卤代)(烷氧基)苯基、氰基、环烷基、环烷基烷氧基、氨基、杂环基、烷基杂环基、羟基杂环基、烷基杂环基、杂芳基、卤代杂芳基、烷基杂芳基、(烷基)(烷基磺酰基)杂芳基、(卤代)(烷基氨基)杂芳基、卤代烷基杂芳基、环烷基杂芳基或硝基‑苯并[1,2,5]<img file="FDA0000508768400000012.GIF" wi="57" he="58" />二唑基氨基杂芳基,其中杂环基是包含至少一个氮或氧原子的三至八元碳环,并且其中杂芳基是吡啶基、吡唑基、<img file="FDA0000508768400000013.GIF" wi="57" he="58" />二唑基、呋咱基、四唑基、三唑基或氧基吡啶基;R<sup>2</sup>是烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、环烷氧基烷基、环烷基烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基或烷基氨基;R<sup>3</sup>是卤素或‑NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>中的一个是氢或烷基并且另一个是烷基或环烷基;或者R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>与它们所连接的氮原子一起形成杂环基或取代的杂环基,其中杂环基是吗啉基、哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基、2‑氧杂‑6‑氮杂螺[3.3]庚基、氮杂环丁烷基、噻唑烷基、硫代吗啉基、二氧代硫代吗啉基、氧氮杂环庚烷基、2‑氧杂‑6‑氮杂螺[3.4]辛基、6‑氧杂‑1‑氮杂螺[3.3]庚基、2‑氧杂‑5‑氮杂‑螺[3.4]辛基、异<img file="FDA0000508768400000014.GIF" wi="57" he="58" />唑烷基、氮杂环丙烷基或二氧代异噻唑烷基,并且其中取代的杂环基是被独立地选自以下各项的一至四个取代基取代的杂环基:烷基、卤素、羟基、烷氧基、羟基烷基、羧基、烷氧基烷基、氰基和烷基羰基氨基;或其药用盐或酯。
地址 瑞士巴塞尔