| 发明名称 | 一种制备来那度胺或其酸式盐的方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种制备来那度胺或其酸式盐的方法，所述方法包括如下步骤：a)将3-氨基哌啶-2，6-二酮或其酸式盐与式Ⅰ所示的化合物在碱性条件下进行缩合反应，得到式Ⅱ所示的化合物：3-（4-硝基-1-氧代-1H-异吲哚-2-基）哌啶-2，6-二酮；b)将式Ⅱ所示的化合物进行催化加氢反应，得到来那度胺或其酸式盐；具体反应路线如下所示：<img file="DDA00002899001800011.GIF" wi="1920" he="357" />其中：R<sub>1</sub>为苯基、苄基、C<sub>1-6</sub>的烷基或C<sub>3-6</sub>的环烷基；R<sub>2</sub>为苯磺酰基、对甲苯磺酰基、甲磺酰基、乙酰基或三氟乙酰基。本发明所述方法可避免使用现有技术中的剧毒试剂，具有原料价廉易得、低毒且操作简单、安全环保等优点，非常符合工业化生产要求。 | ||
| 申请公布号 | CN104031024A | 申请公布日期 | 2014.09.10 |
| 申请号 | CN201310075022.X | 申请日期 | 2013.03.08 |
| 申请人 | 上海创诺制药有限公司;大丰创诺制药股份有限公司;上海创诺医药集团有限公司 | 发明人 | 安晓霞;邓义;吕峰;张袁伟 |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 | 代理人 | 何葆芳 |
| 主权项 | 一种制备来那度胺或其酸式盐的方法，所述方法包括如下步骤： a)将3‑氨基哌啶‑2，6‑二酮或其酸式盐与式Ⅰ所示的化合物在碱性条件下进行缩合反应，得到式Ⅱ所示的化合物：3‑（4‑硝基‑1‑氧代‑1H‑异吲哚‑2‑基）哌啶‑2，6‑二酮； b)将式Ⅱ所示的化合物进行催化加氢反应，得到来那度胺或其酸式盐； 具体反应路线如下所示： <img file="FDA00002899001600011.GIF" wi="1923" he="360" />其特征在于：式Ⅰ结构式中的R<sub>1</sub>为苯基、苄基、C<sub>1‑6</sub>的烷基或C<sub>3‑6</sub>的环烷基，R<sub>2</sub>为苯磺酰基、对甲苯磺酰基、甲磺酰基、乙酰基或三氟乙酰基。 | ||
| 地址 | 201300 上海市浦东新区惠南镇沪南公路9125号 | ||