发明名称 一种新型吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂及其制备方法和用途
摘要 本发明涉及一种新型吲哚胺-2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂及其制备方法和用途,该抑制剂为式I所示化合物或其药物可接受的盐、溶剂化物、多晶型体、对映体或外消旋混合物,<img file="DSA00000661074800011.GIF" wi="659" he="415" />其中,R<sup>1</sup>或R<sup>2</sup>独立地选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、卤素和式II所示取代基,而且R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>中之一为式II所示取代基,<img file="DSA00000661074800012.GIF" wi="410" he="423" />其中,R<sup>3</sup>选自芳基;n=0、1、2或3。与已知的IDO抑制剂相比,其具有更强效的IDO抑制作用,可用于治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径病理学特征的疾病,如肿瘤、癌症、阿尔茨海默病、自身免疫性疾病、白内障、心里障碍、抑郁症和/或焦虑症。其制备方法具有操作简便、反应条件温和、节省溶剂、减少污染等优点,便于工业化生产。
申请公布号 CN102532144B 申请公布日期 2014.09.10
申请号 CN201210018592.0 申请日期 2012.01.20
申请人 辽宁思百得医药科技有限公司 发明人 匡春香;王勇;王淑君;陈斌;关玉晶;刘莹;田宁
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P27/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 北京瑞恒信达知识产权代理事务所(普通合伙) 11382 代理人 曹津燕;李渤
主权项 式I所示化合物或其药物可接受的盐,<img file="FDA0000500675450000011.GIF" wi="664" he="438" />其中,R<sup>1</sup>或R<sup>2</sup>独立地选自氢、卤素和式II所示取代基,而且R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>中之一为式II所示取代基,<img file="FDA0000500675450000012.GIF" wi="423" he="446" />其中,R<sup>3</sup>为苯基;n=1。
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