抗菌的高哌啶基取代的3,4二氢1H[1,8]萘啶酮类

摘要

本发明涉及新颖的具有化学式(I)的化合物，这些化合物抑制FabI酶的活性，因此它们在细菌感染的治疗中是有用的。本发明进一步涉及包含这些化合物的药物组合物，以及用于制备这些化合物的化学过程。

主权项

一种具有化学式(I)的化合物其中表示一个基团，其中这两个键中只有一个表示单键或双键，并且另一个键则表示单键；X表示碳或氮，并且当X表示氮时，这两个键则均表示单键；Z₁表示CH或N；R¹是氢、C_1‑4烷基或卤素；R²是氢、C_1‑4烷基或卤素；R³是氢、C_1‑6烷基、羟基或卤素；R⁴是氢、C_1‑6烷基、卤素、芳基、杂芳基、经芳基取代的C_1‑6烷基、或经杂芳基取代的C_1‑6烷基；并且当取代基R³和R⁴位于相邻的位置上时，所述R³和R⁴可以一起形成一个具有化学式=CH‑CH=CH‑CH=的基团，其条件是X表示碳，并且这两个键表示单键；芳基是苯基；经一个、两个或三个取代基取代的苯基，各取代基单独地选自卤素、羟基、C_1‑4烷基、多卤代C₁₄烷基、C_1‑4烷氧基、多卤代C_1‑4烷氧基、氰基、硝基和氨基；杂芳基是呋喃基、苯硫基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、异噁唑基、噻唑基、三唑基、四唑基、异噻唑基、噻二唑基、噁二唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、苯并[1,3]二氧杂环戊烯基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、吲哚基、2,3‑二氢‑1H‑吲哚基、四氢苯硫基或喹啉基；其中各杂芳基可以被一个或两个取代基取代，各取代基独立地选自卤素、氰基、C_1‑4烷基、C_1‑4烷氧基、C_1‑4烷基羰基或苯基；或其药学上可接受的一种酸加成盐。