发明名称 СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ 1-АРИЛПИРАЗОЛ-3-ОНОВ, ПРИМЕНИМЫХ ДЛЯ СИНТЕЗА ИНГИБИТОРОВ СИГМА-РЕЦЕПТОРОВ
摘要 1. Способ получения соединения формулы (V)включающий следующие стадии:а1) связывание соединения формулы (II) с соединением формулы (IV) в подходящем растворителе в присутствии связывающего агента и, необязательно, в присутствии активатора связывающего агента; илиa2) превращение соединения формулы (II) в соединение формулы (III) с активирующим агентом и связывание указанного соединения формулы (III) с соединением формулы (IV) в подходящем растворителе,где в каждом из соединений формулы (II), (III), (IV) и (V), когда это приемлемо,Rпредставляет собой водород или Cалкил;Rпредставляет собой водород, Cалкил или фенил;Rпредставляет собой нафтил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из галогена и Cалкокси;Rи R, каждый независимо, представляют собой Cалкил, полигалогенСалкил, -C(=О)-Cалкил, фенил, бензил, необязательно замещенный нитрогруппой; или вместе с двумя атомами кислорода, к которым они присоединены, образуют 4-7-членное гетероциклическое кольцо, необязательно замещенное одним заместителем, выбранным из галогена, Cалкила, Cалкенила, полигалогенСалкила, триСалкилсилила, диСалкилфенилсилила, Cалкилдифенилсилила, триСалкилсилилСалкила, диСалкилфенилсилилСалкила, CалкилдифенилсилилСалкила, фенила, необязательно замещенного нитрогруппой или метоксигруппой, и пиридила; или 4-7-членное гетероциклическое кольцо необязательно замещено двумя заместителями, выбранными из галогена и Cалкила;Z представляет собой атом галогена, -O-CO-Rили -O-CO-OR; иRпредставляет собой Cалкил, арил или бензил.2. Способ по п.1, где кетальная или ацетальная группа соединения формулы (V) далее подвергается расщеплению в подходящем растворителе;
申请公布号 RU2013108884(A) 申请公布日期 2014.09.10
申请号 RU20130108884 申请日期 2011.07.28
申请人 ЭСТЕВЕ КИМИКА, С.А. 发明人 БАРТА САНМАРТИ Марти;БЕРЕНГЕР МАЙМО Рамон;МЕДРАНО РУПЕРЕС Хорхе;ГАРСИЯ ГОМЕС Хорхе;АРИСА ПИКЕР Хавьер
分类号 C07C59/125 主分类号 C07C59/125
代理机构 代理人
主权项
地址