发明名称 具有蛋白激酶抑制活性的噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物
摘要 提供了具有蛋白激酶抑制活性的式(I)的噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物或其可药用盐,以及用于预防和治疗异常细胞生长疾病的包含所述衍生物或其可药用盐的药物组合物。
申请公布号 CN104039798A 申请公布日期 2014.09.10
申请号 CN201280064739.8 申请日期 2012.12.27
申请人 韩美药品株式会社 发明人 裴仁焕;孙正范;韩祥美;郭垠周;金镐硕;宋芝英;边恩映;田承妸;安永吉;徐贵贤
分类号 C07D495/04(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D495/04(2006.01)I
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人 郑斌;彭鲲鹏
主权项 式(I)的噻吩并[3,2‑d]嘧啶衍生物或其可药用盐:<img file="FDA0000527847200000011.GIF" wi="1333" he="431" />其中,A为氢、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>3‑6</sub>环烷基、3至6元杂环烷基、C<sub>6‑10</sub>芳基或5至10元杂芳基,其中所述芳基或杂芳基任选地被氢还原或取代;W为O、S、S(O)、S(O)<sub>2</sub>、NH、‑NHNH‑或3至6元杂环烷基;X与Y各自独立地为CH或N;Z为氢、C<sub>1‑3</sub>烷基或NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>,其中所述R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自独立地为氢、C<sub>1‑6</sub>烷基或‑(CH<sub>2</sub>)q‑B‑,B代表NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、C<sub>3‑6</sub>环烷基或3至6元杂环烷基;R<sup>1</sup>为氢、卤素、C<sub>1‑3</sub>烷基或C<sub>1‑3</sub>烷氧基,其中所述烷基或烷氧基未被取代或被一个或更多个卤素原子取代;R<sup>2</sup>为氢、卤素、‑CF<sub>3</sub>、‑NO<sub>2</sub>、‑OH、‑CN、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>2‑4</sub>烯基、C<sub>2‑4</sub>炔基、‑NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>、‑NHSO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>、‑SO<sub>2</sub>R<sup>10</sup>、‑C(O)R<sup>11</sup>、‑NHC(O)R<sup>12</sup>、‑NHC(O)OR<sup>13</sup>、‑S(O)R<sup>14</sup>、C<sub>3‑6</sub>环烷基、5至10元杂环烷基、C<sub>6‑10</sub>芳基、C<sub>6‑10</sub>芳氧基、5至10元杂芳基或3至6元杂芳氧基,其中所述R<sup>2</sup>通过‑(CH<sub>2</sub>)p‑与A相连接,或被C<sub>1‑4</sub>烷基、C<sub>2‑4</sub>炔基、C<sub>1‑4</sub>烷基羰基或者一个或更多个卤素原子取代;R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>、R<sup>11</sup>、R<sup>12</sup>、R<sup>13</sup>和R<sup>14</sup>各自独立地为氢、‑NH<sub>2</sub>、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、C<sub>3‑6</sub>环烷基或3至6元杂环烷基,所述烷基、烷氧基、环烷基或杂环烷基未被取代或者被一个或更多个卤素原子取代;q为0至3的整数;p为0至3的整数;m为0至5的整数;n为0至2的整数;并且当A为氢时,m为0。
地址 韩国京畿道