发明名称 神经元nAChR的安静减敏剂及其使用方法
摘要 本发明一方面涉及作为烟碱乙酰基胆碱受体的配体的杂环化合物。本发明的第二方面涉及本发明化合物用于调节哺乳动物烟碱乙酰基胆碱受体的用途。
申请公布号 CN102112469B 申请公布日期 2014.09.10
申请号 CN200980128579.7 申请日期 2009.05.26
申请人 乔治敦大学 发明人 M.布朗;M.A.佩奇;Y.肖;K.J.克拉
分类号 C07D403/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I 主分类号 C07D403/14(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 关立新;林毅斌
主权项 具有结构式I的化合物:<img file="686428dest_path_image001.GIF" wi="155" he="106" />或其药物可接受盐,其中Y是O;Het是<img file="2009801285797100001dest_path_image002.GIF" wi="54" he="63" /><u>,</u>其中R选自氢和C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>烷基;Z是 <img file="462623dest_path_image003.GIF" wi="75" he="50" />或<img file="2009801285797100001dest_path_image004.GIF" wi="60" he="63" />;A是与R<sup>2</sup>的键;R<sup>1</sup>是氢、卤代或C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>烷基;R<sup>3</sup>是氢、卤代或C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>烷基;R<sup>4</sup>是氢、卤代或C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>烷基;R<sup>2</sup>是 <img file="242360dest_path_image005.GIF" wi="90" he="87" />或<img file="2009801285797100001dest_path_image006.GIF" wi="75" he="96" />; R<sup>A</sup>是氢或C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>烷基;R<sup>B</sup>是氢或C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>烷基;n是0,1,2,3或4;和X是氢,卤代,羟基,C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>烷基氧基,三氟甲基或C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>烷基。
地址 美国华盛顿