发明名称 作为蛋白酶抑制剂的大环酰胺
摘要 本发明涉及式(I)化合物,其中A,B,D和R<sup>1</sup>至R<sup>6</sup>如说明书中和权利要求书中定义。式(I)化合物可以用作药物。<img file="DDA0000535189750000011.GIF" wi="825" he="637" />
申请公布号 CN104039799A 申请公布日期 2014.09.10
申请号 CN201380005063.X 申请日期 2013.01.08
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 利利·安塞尔姆;戴维·班纳;让-巴普蒂斯特·布朗克;德尔菲娜·高福赫托;沃尔夫冈·哈普;古伊多·哈特曼;伯德·库茵;托马斯·吕贝斯;延斯-乌韦·彼得斯;贝亚特·施平莱尔
分类号 C07D498/08(2006.01)I;C07D498/18(2006.01)I;C07D498/22(2006.01)I;C07D515/08(2006.01)I;C07D515/22(2006.01)I;C07D273/01(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61K31/4353(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 C07D498/08(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 贺卫国;柳春琦
主权项 式(I)化合物<img file="FDA0000535189730000011.GIF" wi="800" he="615" />其中A是‑O‑,‑S‑,‑CH<sub>2</sub>‑,‑NH‑或‑SO<sub>2</sub>‑;B是5至12元碳环或5至12元杂环,其中所述环任选被1或2个取代基取代,所述取代基独立地选自卤素,烷基,烷氧基,卤代烷基,卤代烷氧基,环烷基,环烷基烷氧基,磺酰基,硫基,环烷基磺酰基,环烷硫基,烷氧基羰基氮杂环丁烷基,氰基,氮杂环丁烷基或烷硫基;D是‑O‑,‑S‑,‑CH<sub>2</sub>‑,‑NH‑或‑SO<sub>2</sub>‑;R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>之一是氢且其他的独立地选自氢,卤素,烷基,烷氧基,卤代烷氧基,环烷基和苯基;R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地选自氢,烷基,卤代烷基,环烷基,苯基和苯基烷基;或R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>与它们连接的碳原子一起形成环烷基,吡咯烷基或哌啶基;并且<img file="FDA0000535189730000012.GIF" wi="90" he="24" />是碳‑碳单键或碳‑碳双键;或其药用盐或酯。
地址 瑞士巴塞尔