具有β2肾上腺素能激动剂和M3毒蕈碱拮抗剂活性的新型环己胺衍生物

摘要

本发明涉及具有β2肾上腺素能激动剂和M3毒蕈碱拮抗剂双重活性的新型化合物，涉及含有它们的药物组合物，涉及它们的制备方法和涉及它们在呼吸治疗中的用途。

主权项

一种式(A)的化合物、或其药学上可接受的盐或N‑氧化物或溶剂合物或氘化衍生物其中·R₁和R₂独立地选自氢原子、直链或支链的C_1‑4烷基基团、直链或支链的C_1‑4羟基烷基基团和直链或支链的C_1‑4烷氧基基团，·R₃代表下式的基团：其中：o R⁴代表氢原子、羟基基团、C_1‑4羟基烷基基团、直链或支链C_1‑4烷基基团或直链或支链C_1‑4烷氧基基团，o R⁵代表饱和或不饱和的C_3‑8环烷基基团、C_5‑6芳基基团、含有至少一个选自N、S和O的杂原子的5‑6元杂芳基基团；(C_1‑4烷基)‑(C_5‑6芳基)基团、(C_1‑4烷基)‑(C_3‑8环烷基)基团或(C_1‑4烷基)‑(含有至少一个选自N、S和O的杂原子的5‑6元杂芳基)基团，所述基团独立地任选地被一个或多个取代基R^a取代，o R⁶代表C_5‑6芳基基团、含有至少一个选自N、S和O的杂原子的5‑6元杂芳基基团、饱和或不饱和的C_3‑8环烷基基团、直链或支链的C_1‑8烷基基团、C_2‑8烯基基团、C_2‑8炔基基团、直链或支链的C_1‑8烷氧基基团、(C_1‑4烷基)‑(C_5‑6芳基)基团、(C_1‑4烷基)‑(C_3‑8环烷基)基团或(C_1‑4烷基)‑(含有至少一个选自N、S和O的杂原子的5‑6元杂芳基)基团，所述基团独立地任选地被一个或多个取代基R^b取代，o R^a和R^b独立地代表卤原子、羟基基团、C_1‑4烷基基团、C_1‑4烷氧基基团、‑SH、C_1‑4烷硫基基团、硝基基团、氰基基团、‑CO₂R’、‑NR’R’’’、‑C(O)NR’R’’、‑N(R’’’)C(O)‑R’、‑N(R’’’)‑C(O)NR’R’’，其中R’、R’’和R’’’各自独立地代表氢原子或C_1‑4烷基基团，或者R’和R’’与它们所连接的氮原子一起形成3至6元杂环，o Q代表直接键、–CH₂‑、‑CH₂‑CH₂‑、‑O‑、‑O‑CH₂‑、‑S‑、‑S‑CH₂‑、‑NH‑、‑NH‑CH₂‑或–CH＝CH‑，o*代表R₃连接至式(A)的分子的剩余部分的点，o L为合适的共价连接物，并且o B为具有β2肾上腺素能结合活性的部分。