一种抗移植免疫排斥反应的新型J2-海藻酸钠微球缓释免疫抑制剂、制备方法和用途

摘要

一种抗移植免疫排斥反应的新型J2-海藻酸钠微球缓释免疫抑制剂、制备方法和用途。所述缓释制剂以其基质材料天然，微球植入方便。该制剂以海藻酸钠为药物载体，交联J2免疫活性成份，通过微球液滴发生装置，在钙离子的作用下，将免疫抑制剂包裹或吸附在微球里。所述制剂具有对特定组织器官的靶向性，能延长药物局部作用时间，提高药物的生物利用度，降低全身毒副作用，其可应用于心脏、肝脏、肾脏、肺脏、皮肤、角膜和移植的免疫抑制。

主权项

一种抗移植免疫排斥反应的J2‑海藻酸钠微球缓释免疫抑制剂，其特征在于，所述缓释免疫抑制剂包括含免疫抑制剂J2的海藻酸钠微球，所述微球是以海藻酸钠为载体，交联免疫抑制剂J2并将其吸附和包裹在其中形成的，所述微球的制备包括下述步骤的方法：(1)将免疫抑制剂J2称重，用无水乙醇或二甲基亚砜溶解，得到0.1～8.8％质量体积百分比的免疫抑制剂J2溶液；(2)将海藻酸钠称重，用注射用水或生理盐水溶解，得到1～6％质量体积百分比的海藻酸钠溶液；(3)将二价金属阳离子钙盐称重，所述阳离子钙盐选自乳酸钙、氯化钙，配制成1～15％质量体积百分比固化液；在所得固化液中加入无水乙醇，固化液和无水乙醇的体积比是3∶2～10∶1，得到工作固化液；(4)将免疫抑制剂J2溶液和海藻酸钠溶液混合，得混合液；(5)将上述步骤(4)的混合液通过高压静电微球液滴发生装置，喷雾微滴，分散于工作固化液中，待沉淀完全后去除上清液，得到含免疫抑制剂J2的海藻酸钠微球。