| 发明名称 | 控释制剂 | ||
| 摘要 | 本发明涉及5-(吡啶基)-2(1H)-吡啶酮化合物的口服控释制剂及其治疗患有心力衰竭、心力衰竭的一个阶段、一类或一种表现或有发生或表现心力衰竭症状风险的个体的用途。本发明的制剂在0.1μg/kg体重/分钟和20μg/kg体重/分钟之间的范围内释放该化合物。 | ||
| 申请公布号 | CN104023725A | 申请公布日期 | 2014.09.03 |
| 申请号 | CN201280050932.6 | 申请日期 | 2012.08.16 |
| 申请人 | 贝克信息化心病和糖尿病学会控股有限公司 | 发明人 | 大卫·马丁·凯耶;盖伊·克里普纳;吉萨·坦噶·玛利亚潘 |
| 分类号 | A61K31/444(2006.01)I;A61K9/22(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/444(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人 | 谢顺星;刘成春 |
| 主权项 | 口服控释制剂，包含：(i)芯，包含式(I)的5‑(吡啶基)‑2‑(1H)‑吡啶酮化合物或其药学上可接受的盐：<img file="FDA0000492170740000011.GIF" wi="641" he="449" />其中R<sub>1</sub>是氢、‑C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基或‑C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基‑OH；R<sub>2</sub>是‑C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基；R<sub>3</sub>是氢、‑NH<sub>2</sub>、‑CN、‑C(O)NH<sub>2</sub>、卤素、‑NH(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基)、‑N(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、‑NH(COC<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基)、‑CO<sub>2</sub>H或‑CO<sub>2</sub>C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基；以及PY是可选地用一个或两个C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基取代的4‑吡啶基、3‑吡啶基或2‑吡啶基；一种或多种聚合物和一种或多种药学上可接受的赋形剂；以及(ii)缓释包衣；其中所述制剂允许以达到有效缓解心力衰竭症状的稳态血浆水平的量释放式(I)的化合物；其中所述式(I)的化合物从所述制剂的释放在0.1μg/kg体重/分钟至20μg/kg体重/分钟之间的范围内。 | ||
| 地址 | 澳大利亚维多利亚州 | ||