一种维达列汀氧化杂质的制备方法

摘要

本发明属于药物化学领域，公开了维达列汀氧化水解杂质的制备方法。维达列汀是一种口服二肽基肽酶（DPP-IV）抑制剂，对II-型糖尿病有较好的治疗效果。为了提高维达列汀原料药的质量以及寻找较优的药品储藏方法，对其在氧化剂存在条件下水解杂质进行研究。本发明提出一种维达列汀氧化水解杂质的制备方法，其包含以下过程：在氧化剂条件下，维达列汀结构中的氰基发生水解反应，得到氧化水解杂质。

主权项

一种维达列汀氧化杂质的制备方法，具体过程如下：以维达列汀为原料，氧化剂存在条件下，以水或其他有机溶剂为介质，固液质量体积比为不大于1：1，反应温度为0~100 ℃，反应时间为0~3 d，更佳的为5~30 h；原料与氧化剂添加质量体积比量不大于1：0.01，TLC跟踪反应进程，反应结束后旋转蒸发除去溶剂（0~80 ℃，‑0.09~0 MPa），得到淡蓝色油状液体，柱层析获得氧化水解杂质。